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甲巯咪唑

1 拼音

jiǎ qiú mī zuò

2 英文参考

tapazole[朗道汉英字典]

Mercazole[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与甲巯咪唑有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
986151甲巯咪唑片剂5mg*100盒(瓶)4.9化学药品和生物制品部分*

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 甲巯咪唑药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

甲巯咪唑

4.1.2 汉语拼音

Jiaqiu Mizuo

4.1.3 英文名

Thiamazole

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C4H6N2S    114.16

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-甲基咪唑-2-硫醇。按干燥品计算,含C4H6N2S不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为白色至淡黄色结晶性粉末;微有特臭。

本品在水、乙醇三氯甲烷中易溶,在乙醚中微溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为144~147℃。

4.6 鉴别

(1)取本品约2mg,加水1ml溶解后,加氢氧化钠试液1ml,摇匀,滴加亚硝基铁氰化钠试液3滴,即显黄色;数分钟后,转为黄绿色或绿色;再加醋酸1ml,即呈蓝色。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》117图)一致。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品0.50g,加水25ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.0~7.0。

4.7.2 有关物质

取本品,加乙酸乙酯溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙酸乙酯稀释制成每1ml中含200μg、100μg、50μg与10μg的溶液,分别作为对照溶液(1)、(2)、(3)与(4)。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述五种溶液各20μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯-异丙醇浓氨溶液(70:29:1)为展开剂,展开,晾干,喷以碘铂酸钾溶液(取氯铂酸0.30g,加水97ml使溶解,临用前,加碘化钾试液3.5ml,即得)使显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)、(2)、(3)与(4)所显的主斑点比较,杂质总量不得过2.0%。

4.7.3 残留溶剂

4.7.3.1

取本品约1.0g,精密称定,置顶空瓶中,精密加水5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;精密称取苯适量,用水定量稀释制成每1ml中约含0.4ug的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录ⅧP第二法)测定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为70℃,维持8分钟,以每分钟30℃的速率升温至200℃,维持3分钟;进样口温度为220℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为30分钟。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,应符合规定[1]

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加水35ml溶解后,先自滴定管中加入氢氧化钠滴定液(0.1mol/L) 4ml,摇匀后,滴加0.1mol/L硝酸银溶液15ml,随加随振摇,再加溴麝香草酚蓝指示液0.5ml,继续用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于11.42mg的C4H6N2S。

4.9 类别

抗甲状腺药

4.10 贮藏

密封保存

4.11 制剂

甲巯咪唑片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 甲巯咪唑说明书

5.1 药品名称

甲巯咪唑

5.2 英文名称

Thiamazole

5.3 甲巯咪唑的别名

他巴唑甲硫噻唑甲硫基咪唑美卡唑利尔;Methimazole;Tapazole;Tiamazol

5.4 分类

内分泌系统药物 > 甲状腺疾病用药

5.5 剂型

片剂:每片5mg。

5.6 甲巯咪唑的药理作用

作用机制同丙硫氧嘧嘧啶,但作用较丙硫氧嘧嘧啶强(剂量为丙硫氧嘧嘧啶的1/10,但效力为20倍),且奏效快而代谢慢,维持时间较长。

5.7 甲巯咪唑的药代动力学

口服后能迅速从胃肠吸收,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,不与血浆蛋白结合,血浆半衰期为3~6h。体内药物主要浓集在甲状腺中,因而其作用时间要比半衰期预测的长,在甲状腺内的药物比血清中药物消除慢一些,一天给药1次是可行的。药物可能是在肝脏代谢,大部分原形和代谢物经尿排泄,其中有占给药剂量12%的原形药物。比丙硫氧嘧嘧啶更易透过胎盘,在母乳中有分泌。肝肾功能不全者,消除减慢。

5.8 甲巯咪唑的适应

用于甲状腺功能亢进症,甲状腺功能亢进症的手术前准备或放射性碘治疗做准备,甲状腺危象等。

5.9 甲巯咪唑的禁忌

结节甲状腺功能亢进甲状腺癌患者禁用。对甲巯咪唑过敏者禁用。

5.10 注意事项

1.孕妇及哺乳妇女慎用。

2.应用于手术前准备,应加服大剂量碘剂。

3.服用甲巯咪唑的患者须密切监护,一旦出现发热、流涕、白细胞缺乏、皮疹、剥脱性皮炎、过敏等不良反应时应立即停药,并应定期查血常规

4.应用过量,可引起甲状腺功能低下,应立即停药并进行检查。

5.偶见出血凝血酶原缺乏,可给予维生素K制剂。

5.11 甲巯咪唑的不良反应

参见丙硫氧嘧嘧啶,不良反应发生率略低。

5.12 甲巯咪唑的用法用量

初始剂量每天15~60mg,分为1~3次服用。大约1~2个月后甲状腺功能恢复正常,改为维持量每天5~30mg,治疗需维持6~24个月,一般为12~24个月。儿童初始剂量为400μg/kg,维持量减半。

5.13 药物相互作用

丙硫氧嘧嘧啶

5.14 专家点评

国内报道,81例甲亢患者分两组,分别服用甲巯咪唑15mg和30mg后,检测4h、12h和24h的平均过氯酸钾排泄率(PD)。结果两组间除4h的PD有差异外,其余相同时间间隔和同一组不同时间间隔的PD均无显著差异,提示两种剂量抑制甲状腺内碘有机化的作用强度和持续时间相近。每天单剂量10mg、15mg、20mg,每天3次,血浆T3、T4浓度恢复正常平均所需时间也相似,提示3种剂量同样有效。但在5周和10周恢复正常血浆T3、T4浓度者,10mg和20mg剂量组高于15mg剂量组。另一报道,111例甲亢初发患者,用甲巯咪唑治疗,初始剂量为每天30mg,当甲亢症状消失,血浆T3、T4恢复正常后,逐渐减至维持量(每天5mg左右),直至第6个月末停药。111例患者均于治疗后1~3个月内全部缓解。停药后随访12个月。结果46例缓解,缓解率为41.4%(46/111)。余65例复发,占本组病例的58.6%(65/111)。停药后第3、6个月内复发者,分别占本组复发病例的69.2%(45/65)及84.6%(55/65)。甲巯咪唑是治疗甲亢的老药,其作用强,疗效明显,临床上观察其疗效与丙硫氧嘧嘧啶相比无明显差异。不良反应与国产的丙硫氧嘧嘧啶相当,且不良反应的发生有明显个体差异性。甲巯咪唑是目前治疗甲亢的主要药物之一。因其不能抑制T4在外周组织中脱碘生成T3,使血清中活性较强的T3含量降低,所以不适用于T3型甲亢,甲状腺危象等的首选用药。一般甲亢患者用甲巯咪唑可获得较好疗效。

6 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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