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抗菌素

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抗菌素原称抗生素。抗菌素是一种由微生物所产生的特殊的次生代谢有机物,在低浓度下具有抑制或杀死其他微生物作用。。既不参与细胞结构,也不是细胞的贮存养料;对产生菌本身无害,但对其他微生物则有专一的作用;在有效浓度很低的情况下,能够抑制敏感菌种生长和代谢活性或使其致死。

1929年英国学者弗莱明首先在抗菌素中发现了青霉素。目前所用的抗菌素大多数是从微生物培养液中提取的,有些抗菌素已能人工合成。由于不同种类的抗菌素的化学成分不一,因此它们对微生物的作用机理也很不相同,有些抑制蛋白质的合成,有些抑制核酸的合成,有些则抑制细胞壁的合成。

1 抗菌素的种类

现已报道的几千种抗菌素,按结构可分为6个类型:

(1)糖的衍生物,主要由氨基己糖的衍生物组成,如链霉素

(2)多肽类抗菌素,主要或全部由氨基酸组成,有多肽或蛋白质的某些特性,如多粘菌素、青霉素;

(3)多烯类抗菌素,分子结构中有多个双键,如制霉菌素、两性霉素;

(4)大环内酯抗菌素,是由一个或多个单糖组成并与碳链一起形成一个巨大的芳香内酯不化合物,如红霉素

(5)四环类抗菌素,都具有四个缩合苯环,如四环素(6)嘌呤类抗菌素,都含有嘌呤环,如嘌呤霉素。抗菌素不同于一般消毒齐或杀虫剂,它主要干扰细胞的生理代谢(包括酶活性),使细胞不能以正常途径维持其生命活动而停上去生长甚至死亡。因经,抗菌素的作用也就消失。抗生至少的作用对象有一定范围:这种作用范围就称为该抗菌素的抗生素、四环素等。主要作用革兰氏阳性菌或阴性菌的称窄谱抗菌素,前者如青霉素,后者如多粘菌至少。

2 抗菌素的作用部位

已知抗菌素的作用部位大致有几种:

(1)抑制细胞壁的形成,如青霉素,主要是抑制细胞壁中肽聚糖的合成。多氧霉素(一种效果很好的杀真菌剂)主要作用是抑制真攻细胞壁中几丁质的合成。

(2)影响细胞膜功能,如多粘菌至少与细胞结合,作用于脂多糖、脂蛋白,因此对革兰氏阴性菌有较强的杀菌作用,制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合,破坏细胞膜的结构。

(3)干扰蛋白质的合成,通过抑制蛋白质生物合成抑制微生物生长的抗菌素较多,如卡那霉素、链霉素等。

(4)阻碍核酸的合成,主要通过抑制DNARNA的合成,抑制微生物的生长,例如利福霉素、博莱霉素等。

3 抗菌素的用途

由于抗菌素可使95%以上由细菌感染而引起的疾病得到控制,因此被广泛应用于家禽、家畜、作物等病害的防治,现已成为治疗传染性疾病的主要药物。抗菌素还应用于食品保存,如四环素应用于肉类等的保存,制霉菌素应用于柑桔等的保存。利用四环素能与肿瘤组织结合的特性,可将这种抗菌素作为载体以提高抗肿瘤药物的药效。抗菌素虽然能有效地防治人类的疾病,但在临床使用上还存在着微生物对抗菌素的耐药性问题,如某些地方耐药的金黄色葡萄球菌已达80%~90%,有些用药者对抗菌素会产生过敏反应。对于这些问题有待于今后研究解决。

4 抗菌素与抗菌药

抗菌素是否等于抗菌药?是抗菌素包含抗菌药,还是抗菌药包含抗菌素?许多行业内人士也说不清楚,那么,到底二者是怎么回事呢?

抗菌素和抗菌药都是指一类抑制或杀灭微生物或细菌的药物,在日常生活和临床使用中,这两个名词常被混用,但人严格的专业角度讲,这两个名词是有明显区别的。

抗菌素(an-tibiotics)原意是指这样的一种化学物质,它由某种有机体(一般来说是某种微生物)所产生,,在稀释状态下,对别种微生物有抑制或杀灭作用。抗菌素依据它们的作用对象以及功能的不同,可分为抗细菌作用、抗病毒作用、抗真菌作用等。比如由青霉菌属所产生的青霉素,以及头孢菌素、链霉素等是抗细菌的抗菌素;治疗单纯性疱疹阿糖腺苷是抗病毒的抗菌素药;两性霉素B既有抗原生动物感染的抗菌素。

抗菌药(antibacte-rials)是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物,除部分抗菌素外,还包括合成的抗生素,比如磺胺类、喹诺酮类等。青霉素、链霉素等抗细菌作用的抗菌素也是抗菌药。

抗菌素和抗菌药都是化疗药品,同属于抗微生物类药(an-timicrobial drugs)或抗感染药(anti-infective drugs)。

抗菌素是抗菌药不太恰当的旧称。

虽是如此,国内外都有人认为,如此将抗菌素和抗菌药进行严格区分已无多大意义,因为原来来源于微生物的抗菌素现在大都来源于人工合成或半合成,因此主张凡是抑制细菌生长繁殖或杀灭细菌的药物都可称之为抗菌素或抗菌药,比如不列颠百科辞典就把喹诺酮类列为抗菌素(antibiotics)。但早期抗菌药磺胺类一般按习惯仍称为抗菌药,而不称抗菌素。

也有人主张,只要母体结构与自然抗菌素相近,不论天然、合成还是半合成抗微生物药,都可称为抗菌素,否则为非抗菌素。(

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