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奎尼丁

1 拼音

kuí ní dīng

2 英文参考

quinidine[朗道汉英字典]

conchinine[湘雅医学专业词典]

3 概述

奎尼丁为金鸡钠皮所含生物碱,是奎宁的异构体。是一种抗心律失常药,主要用于治疗心房纤颤、心房扑动阵发性室上性心动过速。也用于防治室性期前收缩和室性心动过速等。本药主要损害心脏消化系统神经系统,也可有过反应

4 奎尼丁说明书

4.1 药品名称

奎尼丁

4.2 英文名称

Quinidine

4.3 奎尼丁的别名

异奎宁异性金鸡纳碱硫酸奎尼丁

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

4.5 剂型

1.片剂:0.2g;

2.注射剂葡萄糖酸盐):0.5g(10ml)。

4.6 奎尼丁的药理作用

1.主要抑制心肌离子内流,降低心肌自律性。

2.也可轻度抑制钾离子外流及钙离子经慢通道内流,延长心肌动作电位的不应期,降低应激性、传导性及收缩力。

3.对心房的抑制大于心室,尤其对异位节律的抑制作用较强。有抗胆碱能作用,有轻度血管扩张、降低血压作用。

4.7 奎尼丁的药代动力学

口服后约30min起效,1~3h达血药浓度高峰,作用可持续6h。主要在肝脏羟基代谢,部分代谢物具一定活性。约20%药物以原形经肾小球滤过。

4.8 奎尼丁的适应

1.用于室上性心动过速及室性心动过速、房性期前收缩或室性期前收缩。

2.对心房颤动及心房扑动多采用电复律术,复律前合用强心苷和奎尼丁可减慢心室率,复律后可用奎尼丁维持窦性节律。

3.预激综合征时,奎尼丁可中止室性心动过速,或用于抑制反复发作的室性心动过速。

4.9 奎尼丁的禁忌

1.完全性房室传导阻滞、强心苷中毒、高血钾或严重心衰患者禁用。

2.低血压患者、哺乳者和对金鸡纳过敏者禁用。

3.严重肝肾功能不全者、心动过缓者和心肌受损者禁用。

4.Ⅰ度房室传导阻滞、一般肝肾功能不全或非代偿性心衰应减量极慎重地使用奎尼丁。

4.10 注意事项

心室停搏及传导阻滞可静脉滴注异丙肾上腺上腺上腺素或去甲肾上腺上腺上腺素。对多形性室性心动过速可用异丙肾上腺上腺上腺素、碳酸氢钠乳酸钠治疗。后遗视力障碍用硝酸酯类及醋甲胆碱可能有效。

4.11 奎尼丁的不良反应

1.传导阻滞,加重心衰甚至心脏停搏及心动过速、心动过缓、血压下降。

2.奎尼丁的胃肠道反应类似金鸡纳反应,如恶心呕吐腹泻耳鸣头昏、视力模糊、心悸头痛、面红、发热等。

3.过敏或特异性反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、呼吸困难、发绀、血小板减少、粒细胞减少、贫血、肝损害、虚脱休克甚至死亡。

4.12 奎尼丁的用法用量

1.成人每次0.25g,以5%葡萄糖注射剂稀释至50ml,缓慢输注,滴速每分钟1~2mg。

2.对阵发性室上性心动过速,国外使用0.4~0.6g,每2~3小时1次,如未出现毒性反应,可连续给药,直至心动过速终止。此法亦可用于阵发性心动过速,不过,应每小时给药1次,连用10次。

3.国外报道,每次极量为0.6g,每天极量3~4g。

4.13 药物相互作用

1.与地高辛合用可使血浆中的地高辛浓度升高,增加毒性,应适当减少地高辛的用量。此作用也与奎尼丁的剂量相关

2.奎尼丁有α-受体阻断作用,与扩张血管或降低血容量的药物合用可产生相加作用

3.血浆K浓度升高可加强奎尼丁对心脏的作用。

4.肝药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠利福平可加快奎尼丁在肝内的代谢过程,使奎尼丁的作用时间明显缩短。

5.奎尼丁有时可使口服抗凝药(如华法林)患者的凝血酶原时原时间延长。

6.奎尼丁与阿义马林缓脉灵)合用,可使后者的半衰期延长2倍。

7.奎尼丁与利舍平合用,心肌抑制作用增强,诱发奎尼丁毒性。

8.氯丙嗪对心脏具有奎尼丁样作用,与奎尼丁合用可导致严重心动过速。

9.与普尼拉明(prenylamine,心可定)合用,奎尼丁的作用增强,可导致室颤。

10.与利尿药(如乙酰唑胺和噻嗪类利尿药)合用,使肾小管重吸收增加,奎尼丁血浓度升高,增加毒性。

11.合用普萘洛尔对心脏产生负性变力作用,有助于治疗难治性心动过速或心房扑动。

12.合用维拉帕米可致明显低血压。

13.奎尼丁可提高阿托品迷走神经的抑制作用。

14.与骨骼肌松弛药(如筒箭毒碱)和氨基苷类药(如卡那霉素)合用可增强肌松作用,甚至引起呼吸麻痹窒息

15.奎尼丁可增强降压药的降压作用,应严密监护。

16.奎尼丁有抗胆碱能作用,可降低拟胆碱能药的作用。

4.14 专家点评

奎尼奎尼丁晕厥者血药浓度可在治疗或亚治疗血药水平,其机制可能是Q-T延长及继发的尖端扭转型室速低钾血症降低了奎尼丁的抗心律失常作用并致使由奎尼丁引起的Q-T间期延长加重。当奎尼丁与其他延长Q-T间期的药物如胺碘酮索他洛尔或噻嗪类利尿剂合用时,则必须仔细监测Q-T间期及血钾浓度,否则有引起尖端扭转型室速的危险。发生尖端扭转型室速或严重的传导障碍时,可以用临时心室起搏和(或)硫酸镁静脉注射治疗。

5 奎尼丁中毒

奎尼丁为金鸡钠皮所含生物碱,是奎宁的异构体。

本药主要用于治疗心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。也用于防治室性期前收缩和室性心动过速等。

口服本药后约15min内开始生效,2~4h时间内达血药浓度高峰,作用持续约6~8h。主要经肝脏代谢,部分代谢物具有药理活性。由肾脏排泄,其中原形占10%~15%,余为代谢产物。本药肌注后,30~90min内作用达高峰,充血性心力衰竭病人对此药代谢和排泄减慢,对心脏的最大作用可在10min后出现,易产生蓄积中毒,有效血药浓度为3~6mg/L。口服第1天,每次0.2g,每2h1次,连续5次;如无效又无明显毒性反应,第2天增至每次0.3g, 第3天每次0.4g,每2h 1次,连续5次。每日总量一般不易超过2g。恢复正常心律后,改用维持量,0.2~0.4g/d。若连服3~4d无效,或有毒性反应者,应停药。静脉注射十分必需时采用,并须在心电监护下进行,每次0.25g,以50%葡萄糖稀释至50ml缓慢静注。

中毒原因主要见于应用剂量过大、不适宜应用此药的心脏病人,对本药过敏者。本药主要损害心脏,消化系统,神经系统,也可有过敏反应。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应

一般治疗剂量时,可有恶心、呕吐、腹泻、头晕、头痛、心悸等。

2.中毒表现

(1)过量易产生“金鸡纳中毒”综合征,如耳鸣、听力障碍、视力减弱、复视、视物模糊、色觉障碍或发生暂时性耳聋、夜盲、头痛、眩晕、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。

(2)心脏的毒性反应:有各种程度的房室传导阻滞和心脏停搏,也可发生室性期前收缩,室性心动过速,心室纤颤。心室纤颤或室性心动过速的病人,在临床上可表现为反复发作性晕厥,有时伴抽搐或(和)尿失禁,特称为“奎尼丁晕厥”。典型病人无前驱症状而突然意识丧失面色死灰或苍白而发绀持续30s至3~4min,可自然恢复或经复苏后恢复,也可因此死亡。在用大剂量奎尼丁治疗时,发生率3%~4%,即使给予治疗量也可以发生。

(3)心电图:Q-T间期延长,S-T段下降,T波倒置;严重中毒P-R间期延长,QRS波群增宽,QRS可成束支传导阻滞型;或仅表现为宽度的增加,而无各波方向的变化。

(4)精神症状:重症者可出现精神障碍,谵妄幻觉等。

(5)血液系统:皮下出血消化道出血等,以及血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、溶血性贫血等。

(6)过敏反应高热、皮疹、血小板减少性紫癜哮喘血管神经性水肿、急性溶血性贫血等。严重者可表现为血压下降、眩晕、冷汗及晕厥、甚至发生呼吸困难或周围循环衰竭、呼吸抑制、呼吸停止。

(7)其他:如偶见重症肌无力红斑狼疮样综合征等。

5.2 治疗

奎尼丁中毒的治疗要点为[2]

1.在用药过程中出现室性期前收缩或QRS波增宽30%时,即应停用奎尼丁。

2.发生房室传导阻滞,尤其阿斯综合征时,应立即给予异丙肾上腺素0.5~1.0mg加入5%葡萄糖200ml中静滴,必要时可用心脏起搏器

3.发生奎尼丁晕厥时,立即做体外心脏按压和口对口人工呼吸,一般很少超过2~3min,绝大多数发作即可缓慢自行停止。静注普萘洛尔或心得宁可能控制心室纤颤。

4.严重进行性心脏中毒反应,可以静注碳酸氢钠或乳酸钠。

5.由奎尼丁而引起的低血压,可静脉补液及应用血管收缩剂。

6.呼吸抑制及循环衰竭,可选中枢兴奋剂加安钠咖、尼可刹米洛贝林等。必要时进行人工呼吸

7.过量者可进行血液透析血液灌流,加速药物排泄。

8.其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:132.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:132-133.

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