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氯吡格雷

1 拼音

lǜ bǐ gé léi

2 英文参考

Clopidogrel[湘雅医学专业词典]

3 氯吡格雷说明书

3.1 药品名称

氯吡格雷

3.2 英文名称

Clopidogrel

3.3 氯吡格雷的别名

硫酸氯吡格雷波立维氯匹多瑞泰嘉;Clopidogrel Bisulfate;Plavix

3.4 分类

循环系统药物 > 抗血栓药物 > 抗血小板制剂

3.5 剂型

25mg,75mg。

3.6 氯吡格雷的药理作用

氯吡格雷是ADP诱导的血小板聚集的抑制剂,它是通过直接抑制二磷酸腺苷与其结合以及继发ADP介导的糖尿病GPⅡb/Ⅲa复合物活化而起作用的。硫酸氢氯吡格雷分子量为419.9。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集,但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物,除了ADP外,氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增,抑制其他的激动剂诱导的血小板聚集,氯吡格雷不能抑制碳酸二酯酶的活性。氯吡格雷还通过不可逆的修饰血小板ADP起作用,暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。

3.7 氯吡格雷的药代动力学

氯吡格雷的血小板抑制是剂量依赖性的。从第一天起,每天重复给氯吡格雷75mg,抑制ADP诱导血小板聚集,抑制作用在3~5天达到稳态。在稳态,每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持在40%~60%,在治疗终止后一般在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。在多次口服氯吡格雷75mg以后,没有血小板抑制活性的母体化合物血浆浓度很低。主要由肝脏代谢,血中代谢产物主要是羧酸衍生物,其对血小板聚集也无影响,占血浆中药相关化合物的85%。在人体口服14C标记的氯吡格雷以后,在5天内约有50%由尿液排除,约46%由粪便排出,一次和重复给药后,血浆中主要的代谢产物的消除半衰期为8h,与血小板共价结合的占放射性标记的2%,其半衰期为11天。

3.8 氯吡格雷的适应

预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。可减少动脉粥样硬化性疾病发生(心肌梗死、卒中血管疾病所致死亡)。

3.9 氯吡格雷的禁忌

1.对氯吡格雷成分过敏者。

2.严重的肝功能损害。

3.近期活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。

4.急性心肌梗死最初几天。

5.肾功能不全或有尿结石患者禁用。

6.活动性消化溃疡患者禁用。

3.10 注意事项

1.(1)不稳定型心绞痛、经皮穿刺冠状动脉内支架安置术、冠状动脉旁路移植术等;(2)急性缺血性脑卒中(发病时间少于7天);(3)由于创伤、手术或其他病理原因而可能引起出血增多以及有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的患者;(4)服用易出现胃肠道损伤药物(如非甾体解热镇痛药)的患者;(5)肾功能损害者;(6)孕妇及哺乳期妇女。

2.择期手术患者可在术前1周停止使用氯吡格雷。

3.氯吡格雷无专用的解毒药。如果需要迅速恢复正常的出血时间,可进行血小板输注以拮抗氯吡格雷的药理作用。

4.药物对老人的影响:老年人在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者,但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关,故没有必要对老年人调整剂量。

5.用药前后及用药时应当检查监测白细胞血小板计数

3.11 氯吡格雷的不良反应

1.常见出血,包括胃肠道出血、紫癜血肿鼻出血血尿和眼部出血(主要是结膜出血)。偶见颅内出血,严重血小板减少。罕见严重中性粒细胞减少,血栓性血小板减少性紫癜。有引起再生障碍性贫血的报道。

2.胃肠道:常见腹痛、消化不良、恶心胃炎腹泻便秘等,偶见胃及十二指肠溃疡

3.皮肤:常见皮疹、斑丘疹、红斑疹荨麻疹及皮肤瘙痒。

4.中枢周围神经系统:常见头痛眩晕感觉异常等。

5.其他:偶见支气管痉挛、血管性水肿或类过敏性反应

3.12 氯吡格雷的用法用量

每次50mg或75mg,每天1次,可与食物同服也可单独服用。

3.13 药物相互作用

1.与华法林同用可增加出血的危险,服用氯吡格雷时不推荐同时使用华法林。

2.与萘普生阿司匹林同用可能增加胃肠道出血的潜在危险性。

3.与月见草油姜黄素辣椒辣素、黑叶母菊银杏属大蒜丹参等合用,可增加出血的危险性。

4.氯吡格雷与肝素并用应慎用。

5.氯吡格雷高浓度可抑制CyP2C9,使苯妥英钠甲苯磺丁脲,氟伐他丁及甾体抗炎药的代谢降低,从而使后者的毒性增强,应予注意。

6.可增强其他口服抗凝剂的抗凝血酶原作用。

3.14 专家点评

国外报道,有一双盲、对照、多中心的临床研究中,19 185例血栓栓塞患者分成两组,分别应用氯吡格雷或阿司匹林,每次75mg,每天1次,或阿司匹林每次0.325g,每天1次,随访3年,结果两组在降低脑缺血性卒中,心肌梗死及血管病变的致死亡率方面,氯吡格雷为5.32%,后者为5.83%,氯吡格雷优于阿司匹林。氯吡格雷的药理作用与噻氯匹啶相类似,优点为起效快、不良反应相对轻微,特别是对骨髓抑制作用轻微,较少引起粒细胞减少症。氯吡格雷疗效略高于阿司匹林,不良反应轻微,但价格十分昂贵,主要适应证为不能耐受阿司匹林的心脑血管疾病患者。

4 氯吡格雷中毒

[1]

4.1 临床表现

1.皮肤黏膜出血,创伤后出血不止,严重者重要脏器出血而危及生命

2.可有过敏反应,出现皮疹,如红斑、荨麻疹等。

4.2 实验室检查

出血时间延长,可有白细胞、血小板减低;可有血胆固醇甘油三酯增高。

4.3 诊断要点

1.有服用本品史。

2.具备出血等中毒临床表现。3.实验室检查支持。

4.4 治疗要点

1.服用本品后出血者应立即停药,过量服用者立即催吐、洗胃。

2.严重出血者可输血小板悬液、新鲜血补充凝血因子

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:186-187.

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