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麦角胺

1 拼音

mài jiǎo àn

2 英文参考

ergotamine[朗道汉英字典]

3 国家基本药物

与麦角胺有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
47962麦角胺咖啡片剂酒石酸麦角胺1mg/无水咖啡因100mg*6盒(瓶)15化学药品和生物制品部分*△

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 麦角胺说明书

4.1 药品名称

麦角胺

4.2 英文名称

Ergotamine ,Ergotamine Tartrate,Ergo-tartrat, Femergin, Lingraine

4.3 麦角胺的别名

贾乃金甲乃金;酒石酸麦角胺

4.4 分类

神经系统药物 > 抗偏头痛药物

4.5 剂型

1.片剂:0.5mg,1mg;

2.麦角胺咖啡咖啡因片:分别含1mg和100mg;

3.舌下含片:2mg;

4.栓剂:含酒石酸麦角胺2mg和咖啡因100mg。

5. 注射液:每支0.25mg(1ml);0.5mg(1ml)。

4.6 麦角胺的药理作用

麦角胺是从麦角中提取的一种生物碱。临床用其酒石酸盐,麦角胺主要对平滑肌有直接收缩作用,使扩张的颅外动脉收缩。其缩血管的作用也与激活5-羟色胺受体有关,使脑血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。另外,麦角胺还具有明显收缩子宫的作用,但较麦角新碱弱。

4.7 麦角胺的药代动力学

1.麦角胺口服后很难吸收,当偏头痛发作时,由于胃呆滞,吸收更受影响。又因为高度的肝内首过代谢,使生物利用度明显受限。吸入直肠给药虽见吸收有所改善,但生物利用度却未见明显提高。不管给药途径如何,个体间的吸收差异总是存在的。传统上认为咖啡因可改善麦角胺的吸收,但是否如此尚未弄清。有时也合用甲氧氯普氯普胺以改善麦角胺的吸收。

2.麦角胺主要在肝内代谢,其代谢物主要随胆汁排出,仅有4%见于尿中。麦角胺可进入乳汁中。某些代谢物也具有活性。其消除呈双相半衰期分别为2h和21h。

4.8 麦角胺的适应

用于治疗偏头痛,可使头痛减轻,但不能预防和根治;亦可用于其他神经性头痛。

4.9 麦角胺的禁忌

对麦角胺过敏者、哺乳者、严重或未经控制高血压、严重或持久的脓毒血症、周围血管病、冠心病心绞痛甲亢、肝肾功能不全者、孕妇均应禁用。

4.10 注意事项

1.贫血患者慎用。

2.麦角胺无预防作用,偏头痛刚发作时立即使用效果最佳。

3.与咖啡因合用有协同作用,可提高疗效,减少不良反应

4.11 麦角胺的不良反应

1.麦角胺的不良反应归因于对CNS的影响,或者由于血管收缩并可能发生血栓形成

2.用量过大或皮下注射常有恶心呕吐、有些患者可能发生腹痛腹泻、肌无力,甚至胸痛

3.四肢无力和肌肉痛,还可能发生指(趾)麻木刺痛

4.过敏者偶发局部水肿和痒。

5.易感患者,特别是患有严重感染肝病肾病、阻塞性周围血管疾病的患者,在正常剂量下,都可能显示出急性或慢性中毒征象。

4.12 麦角胺的用法用量

1.麦角胺常与咖啡因或赛克力嗪(cyclizine)组成复合制剂,咖啡因有助于吸收,后者为具有止吐作用的抗组胺药

2.一般口服麦角胺酒石酸盐1~2mg,如有必要,1.5h后可重复。24h内的用量一般不超过6mg;有些厂家提出不超过4mg。还有的建议每次发作的总用量不超过8mg。在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。

3.在口服效果不佳或不适宜口服时可直肠给药2mg,如有必要,1h后可重复。24h内一般不超过4mg。每周内不超过8mg,在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。

4.为使作用更迅速开始,可吸入给药,在发作开始时吸入麦角胺360μg,必要时,5min后可重复。24h吸入不可超过6次,每周内不超过12次,在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。

5.皮下注射:每次0.25~0.5mg,24小时内不超过1mg,本品早期给药效果好,头痛发作时用药效果差。

4.13 药物相互作用

1.麦角胺与硝酸甘油戊四硝酯硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯等合用时,麦角胺的生物利用度增加。

2.麦角胺与普萘洛尔噻吗洛尔、羟萘洛尔、心得平等合用,可导致外周缺血、可能的机制为两类药有协同的血管收缩效应

3.麦角胺与四环素红霉素地红霉素克拉霉素、红霉素/磺胺异噁异噁唑、安普那韦、得拉费定、依法韦恩茨、因地那韦、尼非那韦、利托那韦、沙奎那韦等合用,可引起急性麦角中毒,表现出恶心、呕吐,血管痉挛等中毒症状,可能的机制为减少麦角胺代谢,导致麦角胺在体内蓄积

4.麦角胺与多巴胺合用可导致外周血管痉挛,引起坏疽。

5.麦角胺与舒马普坦合用,可延长麦角胺血管痉挛作用。

6.麦角胺能阻滞他克莫司的代谢。

7.有麦角胺大剂量与二甲麦角新碱合用,引起动脉闭塞的报道。

8.吸烟可加强酒石酸麦角胺的血管痉挛作用。

4.14 专家点评

麦角胺对平滑肌有直接的收缩作用,使颅外动脉收缩,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常,使头痛症状减轻。主要用于偏头痛,可使头痛减轻,与咖啡因合用有协同作用。麦角胺还有收缩子宫的作用。

4.15

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