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毛果芸香碱

1 拼音

máo guǒ yún xiāng jiǎn

2 英文参考

ocusert pilo

pilocarpine[朗道汉英字典]

carpiline[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与毛果芸香碱有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
1184195毛果芸香碱滴眼剂50mg:5ml9.8化学药品和生物制品部分*
1185195毛果芸香碱滴眼剂100mg:10ml15.9化学药品和生物制品部分*
1186195毛果芸香碱注射剂2mg:1ml瓶(支)3.8化学药品和生物制品部分*△

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 毛果芸香碱说明书

4.1 药品名称

毛果芸香碱

4.2 英文名称

Pilocarpine

4.3 毛果芸香碱的别名

匹鲁卡品匹罗杰匹罗卡品

4.4 分类

神经系统药物 > 作用自主神经系统的药物 > 拟胆碱药

4.5 剂型

1.滴眼剂: 1%~2% ,0.25%,0.5%,1%,2%,3%,4%,6%,8%;

2.眼药膜:每一小格含毛果芸香碱25mg;

3.眼膏剂:2%,4%;

4.注射剂(粉):10mg。

5.片剂:5mg。

4.6 毛果芸香碱的药理作用

毛果芸香碱是一种节后拟胆碱药,能直接作用于M胆碱受体,使胆碱能神经节后纤维兴奋,产生毒蕈碱样作用。

1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体,使这两种平滑肌收缩,导致瞳孔缩小和睫状肌痉挛。睫状肌收缩导致房水排出阻力减少,使青光眼眼压下降。对开角型青光眼,毛果芸香碱通过缩瞳降低眼压的确切机制还不十分清楚,但睫状肌的收缩可扩大小梁间的空间,促进房水的排出。对闭角型青光眼,则通过缩瞳使虹膜根部远离小梁,房角开放,从而减少小梁网的阻力。毛果芸香碱也可能有抑制房水生成的作用。毛果芸香碱降眼压的幅度与用药前的眼压水平成正比,所以主要对青光眼有降眼压作用,对正常眼压者作用不明显。

2.全身用药后,能促进汗腺、涎腺、泪腺、胃肠道腺体和呼吸道黏液腺的分泌;使胃肠道、胆道、膀胱、呼吸道、子宫等平滑肌兴奋;对心血系统有抑制作用,静脉剂量注射即可引起血压下降。在囊性纤维化麻风的诊断试验中,毛果芸香碱用作发汗剂。

4.7 毛果芸香碱的药代动力学

毛果芸香碱具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少毛果芸香碱的吸收率和吸收范围。用于缓解口干症状时,20min起效,单次使用作用持续3~5h,多次使用可持续10h以上。母体化合物的清除半衰期为0.76~1.35h。毛果芸香碱可能在神经元突触处失活,也很可能在血浆中失活。毛果芸香碱及其失活代谢物随尿排出。

4.8 毛果芸香碱的适应

1.(1)开角型青光眼:可与乙酰唑胺肾上腺素噻吗洛尔麻醉药抗生素或甾体类抗炎眼药水等联合使用,以降低眼压;(2)急性闭角型青光眼:单独应用或与碳酸酐酶抑制药、高渗药物联合应用,以降低眼压。也用于急性闭角型青光眼激光虹膜切除术前的急速降压;(3)慢性闭角型青光眼:特别是青光眼手术后眼压控制不满意者;(4)继发闭角型青光眼。

2.散瞳后使用毛果芸香碱滴眼液,可抵消睫状肌麻痹药或散瞳药的作用。

3.治疗调节性内斜视

4.国外尚有口服制剂,用于多种原因引起的口干。

5.用于治疗虹膜炎。

6.用于诊断麻风和囊性纤维化。

4.9 毛果芸香碱的禁忌

1.对毛果芸香碱过敏者。

2.支气管哮喘患者

3.急性结膜炎或其他不应缩瞳的眼病患者(如急性虹膜炎)禁用。

4.10 注意事项

1.(1)胆石症或胆道疾病患者(可引起胆道平滑肌张力改变);(2)慢性阻塞性肺疾病慢性支气管炎患者(可引起呼吸道阻力、支气管平滑肌张力或分泌物改变);(3)肝肾功能不全者;(4)甲状腺功能亢进者;(5)帕金森病患者;(6)消化性溃疡或胃肠道痉挛者;(7)肾结石患者(可能引起肾绞痛输尿管反流);(8)认知能力低下或有精神障碍者(可能影响中枢神经系统);(9)尿路梗阻者;(10)有视网膜脱落史或有脱落危险者。

2.用药前后及用药时应当检查监测:(1)应定期进行眼科检查,如出现视力模糊或近、远视力改变应引起注意,需进行视力、视野、眼压描记、虹膜角膜镜检查等。(2)心血管疾病患者应监测毛果芸香碱诱导的心律改变或血流动力学改变。

3.使用滴眼液滴眼时为避免全身吸收过多,用药后可用手指压迫泪囊部1~2min,一般情况下应避免频繁地用药。

4.遇光易变质,应避光保存

5.如果意外摄入毛果芸香碱,应当催吐或洗胃。如出现毛果芸香碱毒性反应,如流涎出汗恶心呕吐腹泻、视物不清、头痛哮鸣、衰弱、震颤、胸痛意识障碍,应给予阿托品抗胆碱药物。支持治疗包括维持呼吸及循环。对严重心血管抑制或支气管收缩者应当使用肾上腺素。

4.11 毛果芸香碱的不良反应

1.用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降,产生暂时性近视、视力模糊、视物发暗,并可出现结膜充血、眼痛、眉弓疼痛、头痛、眼刺激等症状。

2.长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿白内障及近视程度加深等。

3.频繁滴眼可因过量吸收引起全身毒性,如出汗、流涎、肌肉震颤、抽搐、恶心,呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难哮喘肺水肿等。如产生了全身的毒性症状,应予停药。

4.12 毛果芸香碱的用法用量

1.使用0.5%~4%的滴眼液,每次1滴,每天4次。

2.急性闭角型青光眼急性发作期:使用1%~2%的滴眼液,每次1滴,每5~10min1次,3~6次后每1~3小时1次,直至眼压下降(注意:对侧眼每6~8小时滴1次,以防对侧眼闭角型青光眼的发作)。

3.缩瞳:(1)对抗抗胆碱药的散瞳作用。用1%的滴眼液1滴;(2)先天性青光眼术前。用1%滴眼液滴眼,一般用1或2次;(3)虹膜切除术前。用2%滴眼液滴眼,每次1滴,共滴4次。

4.使用2%眼膏时,应在临睡时涂入下侧结膜囊内。

5.使用眼药膜时,应在临睡时将一小格眼药膜置入下侧结膜囊(可使毛果芸香碱引起的近视状态至晨起时达到稳定)。

4.13 药物相互作用

1.阿托品、环喷托酯(cyclopentolate)与毛果芸香碱同用时,可干扰毛果芸香碱的抗青光眼作用,而这些药物的散瞳作用也会被抵消。

2.地匹福林与毛果芸香碱合用可导致近视程度暂时增加。

3.毛果芸香碱可减弱拉坦前列素的作用。

4.磺胺醋酰钠滴眼液(pH8-9.5)能使结膜液的pH值一过性升高达7.4,并可导致毛果芸香碱沉淀。

4.14 专家点评

毛果芸香碱在神经科中常用于一些肌病患者、更多的应用于眼科。毛果芸香碱是一种节后拟胆碱药,能直接兴奋M胆碱能受体,使瞳孔括约肌收缩。缩瞳作用在10~30min出现,维持4~8h。缩瞳引起前房角间隙扩大,房水易于循环,眼压下降。最大降眼压作用约75min出现,维持4~14h。毛果芸香碱因吸收后副作用多,毒性大,临床限用于滴眼,主要用于治疗慢性单纯性青光眼、闭角型青光眼的各期、拮抗扩瞳作用,调节性内斜视、前房积血等,也用于对抗阿托品的散瞳作用。

5 毛果芸香碱中毒

毛果芸香碱(匹罗卡品)是M-胆碱受体激动剂,直接激活M胆碱受体,使瞳孔缩小;尚有收缩平滑肌、发汗、流涎等作用。吸收后,作用广泛而复杂,副作用多。临床上仅用于局部滴眼,治疗青光眼。滴眼时,应压迫内眦,以防药液流入鼻腔而吸收,引起全身M胆碱能样作用。产生的M胆碱能样作用可用阿托品对抗。[1]

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:112.

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