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纳洛酮

1 拼音

nà luò tóng

2 英文参考

narcon

allylnoroxymorphone,naloxone[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与纳洛酮有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
1137181纳洛酮注射剂400ug:1ml瓶(支)21.3化学药品和生物制品部分*
1138181纳洛酮注射剂1mg:1ml瓶(支)43化学药品和生物制品部分
1139181纳洛酮注射剂2mg:2ml瓶(支)73化学药品和生物制品部分
1140181纳洛酮注射剂4mg:10ml瓶(支)124化学药品和生物制品部分
1141181纳洛酮注射剂400ug(冻干粉)瓶(支)24.3化学药品和生物制品部分
1142181纳洛酮注射剂800ug(冻干粉)瓶(支)41.3化学药品和生物制品部分
1143181纳洛酮注射剂1mg(冻干粉)瓶(支)49化学药品和生物制品部分
1144181纳洛酮注射剂1.2mg(冻干粉)瓶(支)56.3化学药品和生物制品部分
1145181纳洛酮注射剂2mg(冻干粉)瓶(支)83.3化学药品和生物制品部分

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

纳洛酮化学结构与吗啡相似,为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用,阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒急性乙醇中毒镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒感染性休克、急性重型脑梗死肺性脑病、急性昏迷新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。

5 纳洛酮说明书

5.1 药品名称

纳洛酮

5.2 英文名称

Naloxone ,Narcan

5.3 纳洛酮的别名

苏诺烯丙羟吗啡酮丙烯吗啡酮;那诺非;盐酸纳洛酮注射液;Narcan;Nalone

5.4 分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他

5.5 剂型

0.02mg,0.4mg,4mg,1.0mg。

5.6 纳洛酮的药理作用

纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。

5.7 纳洛酮的药代动力学

纳洛酮口服后虽可被吸收,但由于广泛的首过代谢,其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100。静脉注射纳洛酮后2min即可显效,维持作用很短(30~60min)。皮下、肌内注射、舌下气管内给药,比静脉注射起效稍迟。t1/2约为1h。其表观分布容积为2.77L/kg。在肝内代谢失活。

5.8 纳洛酮的适应

1.类阿片药物过量中毒。

2.解除类阿片药物麻醉的术后呼吸抑制。

3.对吸毒者的鉴别诊断。

5.9 纳洛酮的禁忌

对纳洛酮过敏者、哺乳者禁用。

5.10 注意事项

1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用,因可激发急性戒断综合征

2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。

3.心脏患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。

4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间,在给药后应注意观察,是否还应补充纳洛酮的剂量。

5.必须严格掌握儿童用量。

5.11 纳洛酮的不良反应

1.常见恶心呕吐

2.有些不良反应与类阿片戒断有关。

3.沭浴后使用纳洛酮有可能发生低血压高血压心律失常肺水肿

4.很少发生癫痫

5.12 纳洛酮的用法用量

1.用于类阿片药物过量或中毒,成人可静脉注射0.4~2mg,必要时,2~3min后可重复。如总用量已达到10mg仍未见效,应考虑患者并非使用了类阿片药物。如疑及患者已为成瘾者,应将用量减至0.1~0.2mg,以免激发戒断综合征。儿童可静脉注射10μg/kg,必要时,可用到100μg/kg。

2.用于术后呼吸抑制,可静脉注射1.5~3.0μg/kg,重复给药至少间隔2min。

3.用于鉴别诊断,可予肌内注射纳洛酮0.4mg。20~30min如无反应,再给0.4mg,无反应可认为是非成瘾者;但阴性反应并不能排除阿片成瘾者。

5.13 药物相互作用

1.纳洛酮可拮抗类阿片药物(包括喷他佐辛)的作用。

2.解除类阿片药物术后的呼吸抑制作用。

3.利用纳洛酮与多种可成瘾药物的相互作用,对成瘾者进行鉴别诊断,如系成瘾者,使用纳洛酮后即会出现戒断症状

5.14 专家点评

纳洛酮为吗啡受体拮抗剂,口服无效,注射给药起效很快。主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合麻醉药术后,解除呼吸抑制及催醒。

6 纳洛酮中毒

纳洛酮化学结构与吗啡相似,为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用,阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。本药静脉注射后作用迅速,且持续1~4h,血浆半衰期约1h。在肝代谢,经尿排出。常用量每次0.4~2mg,肌肉注射,或静脉注射及静滴。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.过量可致恶心,呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、室性心动过速及心室颤动等心律不齐。

2.偶有咳嗽呼吸困难、咯泡沫痰等肺水肿表现。部分凝血酶原时间延长及出血现象。

3.对阿片类药物成瘾者用本药可引发吗啡戒断症状。

6.2 治疗

纳洛酮中毒的治疗要点为[2] :

1.中毒反应者立即停药。有戒断症状者应减慢滴注速度或停药。

2.维持呼吸道通畅。

3.对血压升高或肺水肿者予降压剂、利尿剂等。

4.对症支持。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:236-237.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:237.

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