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拟肾上腺素药

1 拼音

nǐ shèn shàng xiàn sù yào

2 英文参考

adrenomimetic

3 概述及分类

凡能引起类似肾上腺素神经兴奋的效果的药,也包括直接或间接激动肾上腺素受体药物,称为拟肾上腺素药,又称拟交感胺。

按化学结构分类,拟肾上腺素药可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。

4 主要品种

包括肾上腺素、去甲肾上腺素麻黄碱及一些合成药如异丙肾上腺素间羟胺等。

5 构效关系

1、常用的拟肾上腺素药都有一个苯环氨基侧链的基本结构:

苯环和氨基之间相隔两个碳原子作用最强,碳链增长则作用降低。

2、酚羟基的存在一般使作用增强,但在体内易代谢而作用时间缩短。

如含二个酚羟基的去甲肾上腺素的作用较含一个酚羟基的间羟胺的作用增强;而不含酚羟基的麻黄碱的作用强度仅为含两个酚羟基的肾上腺素的1/100,但作用时间则比后者长7倍,并可口服给药。

3、氨基侧链的β-碳上的醇羟基对活性的影响表现在立体异构体间的差别。

左旋体手性β-碳原子都是R构型,其活性明显高于右旋体,β受体效应尤为显著。如异丙肾上腺素左旋体的β2受体效应(支气管扩张作用)比右旋体强800倍;再如麻黄碱四个光学异构体中只有(-)(1R,2S)-麻黄碱的活性最强,其具有醇羟基的碳原子是R构型。

4、氨基侧链的α-碳上引入甲基时,则肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长,如麻黄碱。若引入其它烷基则活性降低或消失。

5、氨基上有无取代基及取代基的大小对α和β受体的选择有影响。

无取代基的去甲肾上腺素主要为α受体效应,对β受体作用微弱;甲基取代的肾上腺素,α和β受体都有作用;异丙基取代的异丙肾上腺素则主要为β受体效应,α受体作用极弱。由此可见氨基上随着取代基的增大,α受体效应减弱,β受体效应增强。

6 作用机制

本类药物的作用是通过兴奋(激动)肾上腺素a和β受体而实现的。

7 药代动力学

拟肾上腺素药的体内代谢主要由两种酶所催化。一种是儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT),催化3位酚羟基的甲基化;一种是单胺氧化酶(MAO),催化氧化脱胺反应

外源性肾上腺素和体内肾上腺素髓质分泌的肾上腺素,在体内很快被肝脏和其它组织的COMT催化形成间甲肾上腺素,再被MAO催化形成3-甲氧基-4-羟基扁桃酸。其代谢产物最后与葡萄糖醛酸或硫酸结合经肾脏排出体外。去甲肾上腺素的代谢与肾上腺素相似

异丙肾上腺素可被肝,肺等组织的COMT催化,使3-酚羟基甲基化,而MAO对其作用较弱。最后以硫酸结合的甲基代谢产物经肾排出。

麻黄碱化学结构较稳定,不易被COMT和MAO所代谢,大部分以原形经肾排出。

8 作用特点

收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等。

9 拟肾上腺素药的临床应用

其主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等,临床上主要用为升压药、平喘药、治鼻充血药等。

10 相关出处

新编药物学

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