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扑尔敏

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1 拼音

pū ěr mǐn

2 英文参考

chlorpheniramine

3 概述

扑尔敏是最强的抗组胺药物之一,其作用持久,用量少、副作用小。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。适用于各种过敏性疾病、药物过敏反应等。口服吸收快而完全,不良反应发生率低。

4 扑尔敏说明书

4.1 药品名称

扑尔敏

4.2 英文名称

Chlorphenamine

4.3 扑尔敏的别名

氯苯那敏;氯苯吡胺氯屈米通马来那敏氯非那敏氯苯吡丙胺;Chlor-Trimelon;Histaspam;Teldrin;Chlorpheniramine

4.4 分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

4.5 剂型

1.片剂:每片4mg。

2.针剂:10mg/1ml, 20mg/2ml.

4.6 扑尔敏的药理作用

扑尔敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但扑尔敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。扑尔敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为,扑尔敏的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。扑尔敏抗组胺作用较苯海拉明异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。扑尔敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药。

4.7 扑尔敏的药代动力学

尿中存在13.2%的原形物,5.8% N-去甲基氯苯那敏,另行氯苯那敏N-氧化物,及两种未鉴定代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。扑尔敏由肝脏代谢,经尿液大便汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿

4.8 扑尔敏的适应

临床上用于感冒过敏性鼻炎哮喘接触性皮炎荨麻疹花粉症、虫咬及血清病皮肤瘙痒症等,也可用于预防输血反应、药物过敏以及晕动病等。

4.9 扑尔敏的禁忌

1.对扑尔敏过敏者禁用。

2.新生儿早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.中枢已处于过度抑制状态者禁用。

4.窄角性青光眼前列腺肥大、膀胱颈梗阻重症肌无力胃溃疡幽门十二指肠梗阻、癫痫患者禁用。

4.10 注意事项

1.(1)幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱阻塞、青光眼、甲亢高血压患者慎用。老年患者使用扑尔敏易致头晕头痛低血压等,应慎用。(2)肝功能不良者亦不宜长期使用扑尔敏。

2.驾驶员、机械操作人员在工作进行时不宜使用。

3.服用量过大致急性中毒时,成人常出现中枢抑制。儿童中毒时,多呈中枢兴奋。当呼吸衰竭时,可采用人工呼吸,给氧等支持疗法,忌用中枢兴奋药。必要时可用去甲肾上腺上腺上腺素静脉滴注以维持血压,但不宜用肾上腺素。抢救中切忌用组胺注射作解毒药。

4.11 扑尔敏的不良反应

1.有时有轻微的口干、眩晕恶心等反应,嗜睡作用轻微。

2.服用量过大致急性中毒时,成人常出现中枢抑制。儿童中毒时,多呈中枢兴奋。当呼吸衰竭时,可采用人工呼吸,给氧等支持疗法,忌用中枢兴奋药。必要时可用去甲肾上腺上腺上腺素静脉滴注以维持血压,但不宜用肾上腺素。抢救中切忌用组胺注射作解毒药。

4.12 扑尔敏的用法用量

1.口服,成人每次4mg,每天3次。儿童每天0.3mg/kg,分4次口服。

2.肌内注射或皮下注射,成人每次10mg,每天3次。儿童皮下注射每天0.35mg/kg,分4次注射。

3.静脉注射,成人每次10mg,每天1次。呕吐患者可将1次剂量,用温水50~100ml溶解后经直肠保留灌注

4.13 药物相互作用

1.扑尔敏与乙醇合用,精神运动行为受到明显的影响。有研究证明乙醇(0.75g/kg)和扑尔敏(4mg/70kg)合用,一些操作技能受明显影响。另一研究,受试者给12mg扑尔敏和乙醇(0.5g/kg),精神运动行为也受明显影响。这是因为扑尔敏与乙醇或其他中枢神经系统抑制剂(巴比妥类、镇静催眠药、安定药)的镇静作用行联合或相加作用。特别是乙醇和其他中枢神经系统抑制药可增强抗组胺药的作用,使服药者在驾驶车辆或操纵机器时不能集中注意力而易发生事故

2.扑尔敏可抑制苯妥英的代谢,使苯妥英浓度上升,并达到毒性浓度,产生中毒症状。应避免合用,需合用时应注意相互作用的发生,一旦患者出现嗜睡、运动失调、复视耳鸣、枕部头痛、呕吐等苯妥英中毒症状,应立即停药。

3.扑尔敏可增强去甲肾上腺上腺上腺素的升压作用,延长升压时间。这是因为扑尔敏可抑制神经元儿茶酚胺的摄取,使受体附近游离儿茶酚胺量增加,因而增加升压反应。因此,该两类药物合用有可能使儿茶酚胺毒性增强。若需合用,抗组胺药的剂量应为最低有效量。总之抗组胺药与儿茶酚胺的固定配伍是不合理的。

4.扑尔敏不宜与哌替啶阿托品等药合用,亦不宜与氨茶碱作混合注射。与普萘洛尔拮抗作用

4.14 专家点评

扑尔敏为烃胺类抗组胺药。其特点是抗组胺作用较强,用量小,不良反应少。适用于小儿。用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等。另外,驾驶员、机械操作人员在工作进行时不宜使用。止痒效果较好,临床较为常用,为减少嗜睡和口干不良反应,对慢性过敏性疼痛可以晚间临睡前服用。扑尔敏通过拮抗H1受体而对抗组胺的过敏作用。用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎,过敏性结膜炎

5 扑尔敏中毒

扑尔敏(氯苯那敏)是最强的抗组胺药物之一,其作用持久,用量少、副作用小。适用于各种过敏性疾病、药物过敏反应等。口服吸收快而完全,半衰期12~15h。成人用量4~8mg,不良反应的发生率低。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.不良反应以困倦为最常见,偶有胸闷咽痛、疲乏、心悸出血倾向,还可有痰液黏稠。服用过量表现为排尿困难或尿痛、头晕、口鼻咽部干燥、食欲减退、恶心、上腹不适或胃痛

2.儿童易发生烦躁焦虑、入睡困难和神经过敏。

3.有报道出现固定性药疹、荨麻疹、血管神经性水肿,甚至过敏性休克。可能发生一般抗过敏药物少见的粒细胞减少症。

5.2 治疗

扑尔敏中毒的治疗要点为[1]

对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:209.

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