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前列腺素E1

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1 拼音

qián liè xiàn sù E1

2 英文参考

PGE1

prostaglandin E1

Alprostadil

P G E1

Prostaglandin E1

U-10136

3 前列腺素E1药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

前列腺素E1

3.1.2 汉语拼音

Qianliedi'er

3.1.3 英文名

Alprostadil

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C20H34O5    354.48

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为11a,15(S)-二羟基-9-羰基-13-反前列烯酸。按干燥品计算,含C20H34O5应为95.0%~105.0%。

3.5 性状

本品为白色针状结晶或结晶性粉末。

本品在乙醇中易溶,在水中微溶;在磷酸缓冲溶液(pH 7.4~8.0)中溶解

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为113~118℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-60°至-70°。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》988图)一致。

3.7 检查

3.7.1 乙醇溶液的澄清度

取本品5mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ B)溶液应澄清。

3.7.2 有关物质

取本品适量,精密称定,加乙腈-水(9:1)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液作为供试品溶液;精密量取含量测定项下的对照品溶液适量,用乙腈-水(9:1)稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,作为前列腺素E1对照品溶液;另取前列腺素A1和前列腺素B1杂质对照品各适量,精密称定,分别加乙腈-水(9:1)溶解并稀释制成每1ml中各约含前列腺素A1 15μg与前列腺素B1 5μg的杂质对照品溶液。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(4.6mm×250mm,5μm);以磷酸盐缓冲液(pH 6.3)[取磷酸二氢钾9.07g,加水1000ml使溶解,用无水磷酸氢二钠溶液(9.46g→1000ml)调节pH值至6.3,临用前稀释10倍]-乙腈-甲醇(36:11:3)为流动相,流速为每分钟1.5ml;柱温40℃;检测波长为200nm。分别取前列腺素E1对照品溶液、前列腺素A1和前列腺素B1杂质对照品溶液各适量,按(1;1:1)比例混合,摇匀,作为系统适用性试验溶液。取25μl注入液相色谱仪,调整色谱系统,使前列腺素E1峰的保留时间约为11~13分钟,前列腺素A1峰与前列腺素B1峰的分离度应符合要求;同时调节检测灵敏度,使前列腺素B1峰的高度约为满量程的10%。精密量取供试品溶液、前列腺素A1、前列腺素B1杂质对照品溶液与前列腺素E1对照品溶液各25μl,分别注入液相色谱仪,记录供试品溶液的色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,前列腺素A1和前列腺素B1均按外标法计算,分别不得过1.5%和0.5%;其他杂质以前列腺素E1对照品溶液中的前列腺素E1峰面积计算,单个最大杂质不得过1.0%;杂质总量不得过2.0%(小于0.01%的色谱峰不计)。

3.7.3 干燥失重

取本品0.2g,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 4.9)(40:60)为流动相,检测波长为214nm。取有关物质项下的系统适用性试验溶液10μl,注入液相色谱仪,调整色谱系统,前列腺素E1峰与前列腺素A1峰的分离度应大于3.0。

3.8.2 测定法

取本品约10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取前列腺素E1对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

前列腺素药。

3.10 贮藏

密封,冷处保存

3.11 制剂

注射用前列腺素E1

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 前列腺素E1说明书

4.1 药品名称

前列腺素E1

4.2 英文名称

Alprostadil

4.3 前列腺素E1的别名

前列地尔;保达新凯时凯威捷;Prostavasin;Prostaglandin E1

4.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > β受体阻滞剂

4.5 剂型

100μg。

针剂:含前列地尔 20ug。

4.6 前列腺素E1的药理作用

前列腺素E1直接作用于血管平滑肌,扩张血管和提高血流量,改善微循环灌注;并具有抑制血小板聚集和血栓A2生成,抑制动脉粥样硬化脂质斑块形成及免疫复合物的形成;能扩张外周血管和冠状血管,降低外周血管阻力和血压,防止血栓形成和保护血小板细胞,保护缺血心肌,缩小心梗死面积,抗心力衰竭;并能扩张肾血管,增加肾血流量,清除非蛋白氮,调节水钠平衡,具有利尿和保护肾脏功能的作用。

4.7 前列腺素E1的药代动力学

前列腺素E1与白蛋白结合比较弱,静脉注射后的血浓度半衰期约5~10min。体内完全转变成15-氧代前列腺素E1等,68%经肝首过代谢,以代谢形式经肾排泄

4.8 前列腺素E1的适应

1.用于冠心病心绞痛心肌梗死肺动脉高压、慢性动脉闭塞等。

2.具有扩张阴茎动脉、松弛阴茎海绵体平滑肌加速阴茎动脉血流的作用。

3.适用于勃起功能障碍疾病的诊断和治疗。

4.9 前列腺素E1的禁忌

1.孕妇禁用。

2.眼压增高者、使用降压和抗凝血药物者禁用。

4.10 注意事项

1.青光眼眼压增高者慎用。

2.前列腺素E1稀释后,一般应在3h内用完。

3. 不能用于对此药有过敏者,或有持续勃起倾向者;如有镰刀状细胞贫血多发性骨髓瘤白血病及阴茎解剖学畸形禁用;阴茎植入假体者不宜。

4注射后出现异常勃起应及时就医。

4.11 前列腺素E1的不良反应

对静脉有刺激作用,可出现红、肿、热、痛等刺激症状,可引起静脉炎,应减慢滴注速度或暂时停药。

4.12 前列腺素E1的用法用量

1.先用2ml生理盐水溶解后,(心绞痛)每天100μg加入5%葡萄糖250ml中静脉滴注;(心肌梗死)每天100~200μg,重症可用400μg加入5%葡萄糖250ml中静脉滴注。疗程为7~10天。

2.用0.945%苯甲醇保存的无菌注射用水或用含有苯甲醇的无菌注射用水配制。阴茎海绵体内注射剂量,应根据每个病人的具体情而定,一般为10~20μg/次。

4.13 药物相互作用

前列腺素E1可增强抗高血压药、血管扩张剂和抗凝剂的作用。

4.14 专家点评

前列腺素E1属前列腺素类药物。因属内源性物质。故称作前列腺素E1。前列腺素E1可扩张血管,改善末梢循环和阻止血小板聚集作用。因此临床用于不稳定型心绞痛、心肌梗死、动脉闭塞症等,但缺乏大量的临床试验予以证实。笔者认为对周围血管疾患如闭塞性动脉硬化脑梗死等可以试用前列腺素E1。

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