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齐留通

1 拼音

qí liú tōng

2 英文参考

Zileuton

3 齐留通说明书

3.1 药品名称

齐留通

3.2 英文名称

Zileuton

3.3 齐留通的别名

Zyflo;A-64077;Leutrol

3.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药

3.5 剂型

每片含齐留通600mg。

3.6 齐留通的药理作用

齐留通为5-脂氧合酶抑制剂,在体内和体外的药理作用均与白三烯的形成有关,剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成,IC50=7µmol/L。在60µmol/L浓度的花生四烯酸下的IC50值为9nmol/L。齐留通还抑制白三烯LTB4的产生,对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。齐留通对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 齐留通在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。

3.7 齐留通的药代动力学

口服吸收迅速,给药剂量600mg时,全身平均血药浓度为19.2(µg·h)/ml,tmax为1.7小时,Cmax为4.98µg/ml。绝对生物利用度尚未知。血浆浓度同剂量呈比例,稳态水平可由单剂量药动数据推知,半衰期为2.5小时。清除率为7.0ml/(min·kg),主要代谢途径为N-羟基脲基团的葡萄糖醛酸化。

3.8 齐留通的适应

用于成人以及12周岁以上的儿童哮喘的预防和慢性哮喘的治疗。

3.9 注意事项

齐留通作用与白三烯受体拮抗药作用相似,但是长期使用可致肝功能改变,转氨酶升高。

3.10 齐留通的不良反应

主要的不良反应有头痛疼痛(非特异的)、腰痛、无力和意外损伤

3.11 齐留通的用法用量

口服,齐留通推荐剂量为600mg/次,4次/d,可在用饭时和睡时服用。使用前以及使用中需注意检测肝转氨酶活性。

3.12 专家点评

在一多剂量的临床Ⅰ期试验中,健康者服用齐留通600mg/次,4次/d,共14天,可减少全血中LTB4生成并回到对照组水平。 在多中心Ⅱ期临床试验中,轻中度的溃疡性结肠炎患者口服齐留通800mg/次,2次/d,共4周有较好的疗效。单次口服齐留通800mg可保护由抗原经激发致敏的患者不出现严重充血反应。 在一双盲、安慰剂对照试验中、轻度至中度哮喘患者服用齐留通600mg/次,4次/d,共4周,治疗组患者与安慰剂组比较有显著的改善,表现为FEV1提高13.4%,早晨呼吸量峰值提高了10%,β激动剂的用量减少了24%,总的症状改善率提高了37%。

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