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青蒿素

1 拼音

qīng hāo sù

2 英文参考

artemisia annua[湘雅医学专业词典]

3 青蒿素概述

青蒿素亦称黄花蒿素。是从中药青蒿黄花蒿)中分离的抗恶性疟疾的一种过氧化物倍半萜类成分。无色针状结晶

4 青蒿素的来源

存在于菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.叶。

5 青蒿素的临床研究

疟原虫红内期有直接杀灭作用,对组织期无效。对实验动物毒性很低,在机体内吸收快、分布广、排泄快。其抗疟机理是干扰了疟原虫的表膜——线粒体功能。本品治疗间日疟、恶性疟平均原虫转阴时间快于氯喹,临床治疗中未见毒副作用,特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。通过对青蒿素进行结构改造,找到了新的衍生物——甲基青蒿素和青蒿酯钠,前者口服剂量只需青蒿素的l/6~1/8,且无苦味;后者易溶于水,可用于凶险型疟疾静脉注射抢救。

6 青蒿素药典标准

6.1 品名

6.1.1 中文名

青蒿素

6.1.2 汉语拼音

Qinghaosu

6.1.3 英文名

Artemisinin

6.2 结构式

6.3 分子式分子

C15H22O5    282.34

6.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12 H-吡喃[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮。按干燥品计算,含C15H22O5应为98.0%~102.0%。

6.5 性状

本品为无色针状结晶,味苦。

本品在丙酮乙酸乙酯三氯甲烷中易溶,在甲醇乙醇、稀乙醇、乙醚石油醚溶解,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。

6.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为150~153℃。

6.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+75°至+78°。

6.6 鉴别

(1)取本品约5mg,加无水乙醇0.5ml溶解后,加碘化钾试液0.4ml,稀硫酸2.5ml与淀粉指示液4滴,立即显紫色。

(2)取本品约5mg,加无水乙醇0.5ml溶解后,加盐酸羟胺试液0.5ml与氢氧化钠试液0.25ml,置水浴中微沸,放冷后,加盐酸2滴和三氯化铁试液1滴,立即显深紫红色。

(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》220图)一致。

6.7 检查

6.7.1 有关物质

取本品,加丙酮溶解并稀释制成每1ml中含15mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取0.5ml,置100ml量瓶中,用丙酮稀释至刻度,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1) 5ml,置10ml量瓶中,用丙酮稀释至刻度,作为对照溶液(2);另取青蒿素对照品和双氢青蒿素对照品,加丙酮溶解并释稀制成每1ml中含青蒿素10mg和双氢青蒿素0.1mg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述四种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚(沸程60~90℃)-丙酮-冰醋酸(8:2:0.1)为展开剂,展开15cm以上,取出,晾干,喷以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液,在85℃加热10~20分钟至斑点清晰,系统适用性试验溶液应显青蒿素与双氢青蒿素各自的清晰斑点。供试品溶液如显杂质斑点,深于对照溶液(2)主斑点颜色(0.25%)且不深于对照溶液(1)主斑点颜色(0.5%)的斑点不得多于1个,其他杂质斑点均不得深于对照溶液(2)所显主斑点的颜色(0.25%)。

6.7.2 干燥失重

取本品,在80℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

6.7.3 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

6.8 含量测定

高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

6.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(60:40)为流动相;检测波长为210nm。取本品和双氢青蒿素对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含1mg的混合溶液,量取20μl,注入液相色谱仪,双氢青蒿索呈现两个色谱峰,青蓠素峰与相邻双氢青蒿素峰的分离度应大于2.0;理论板数按青蒿素峰计算不低于3000。

6.8.2 测定法

取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取青蒿素对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

6.9 类别

抗疟药

6.10 贮藏

遮光密封保存

6.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

7 青蒿素说明书

7.1 青蒿素的别名

黄蒿素;黄花蒿素 ,青蒿素

7.2 外文名

Arteannuin ,Artemisinin

7.3 青蒿素的适应

青蒿素为我国首次从黄花蒿提出的一种新的抗疟有效成分。是一种高效,速效的抗疟药,用于间日疟,恶性疟特别是抢救脑型疟有良效。青蒿素对血吸虫亦有杀灭作用。

7.4 用量用法

1.深部肌注:第1次200mg,6~8小时后再给100mg,第2、3日各肌注100mg,总剂量500mg(个别重症第4日再给100mg),或连用3日,每日肌注300mg,总量900mg。小儿每千克体重15mg,按上述方法3日内注完。

2.口服:先服1g,6~8小时再服0.5g,第2、3日各服0.5g,疗程3日,总量为2.5g。小儿每千克体重15mg,按上述方法3日内服完。

7.5 注意事项

1.注射部位较浅时,易引起局部疼痛和硬块。

2.个别病人可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。

3.少数病人有轻度恶心呕吐腹泻不良反应,不加治疗亦可很快恢复正常。

7.6 规格

片剂 :50mg,100mg.

针剂:50mg(1ml), 100mg(2ml), 200mg(2ml).

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