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蛇根草碱

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1 蛇根草碱概述

蛇根草碱亦称蛇根碱。是从夹竹桃科萝芙木属植物中国萝芙木Rauwolfia verticillata (Lour) Baill、云向萝芙木Rauwolfia yunnanensis Tsiang、催吐萝芙木 Rauwolfia vomitoria Afz. ex Spreng的根中分离的具有降压作用生物碱成分。为白色或淡黄褐色结晶或结晶性粉末。无臭,几乎无味。在氯仿中易溶,在丙酮或苯中微溶,在水、甲醇乙醇乙醚中几乎不溶。有温和徐缓而比较稳定持久的降压作用,为抗高血压药,用于高血压症。口服常用量每次0.125mg~0.25mg。并有安定作用,还有抗菌和抗癌作用。也可用于治疗精神病。常见副作用鼻塞、嗜眠等,偶可产生精神忧郁。本品对光比较敏感,光线照射易变色,应遮光保存,尤以其溶液见光易被氧化而变质。提取过程中干燥蛇根草碱时应避免温度过高,以免分解本药主要损害心血系统中枢神经系统消化系统及引起过敏反应等。

2 蛇根草碱药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

蛇根草碱

2.1.2 汉语拼音

Lixueping

2.1.3 英文名

Reserpine

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C33H40N2O9    608.69

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为18β-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基)-11,17α-二甲氧基-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯。按干燥品计算,含C33H40N2O9不得少于98.5%。

2.5 性状

本品为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末;无臭,几乎无味,遇光色渐变深。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中微溶,在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。

2.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-115°至-131°。

2.6 鉴别

(1)取本品约1mg,加0.1%钼酸钠的硫酸溶液0.3ml,即显黄色,约5分钟后转变为蓝色。

(2)取本品约1mg,加新制的香草醛试液0.2ml,约2分钟后显玫瑰红色。

(3)取本品约0.5mg,加对二甲氨基苯甲醛5mg、冰醋酸0.2ml与硫酸0.2ml,混匀,即显绿色;再加冰醋酸1ml,转变为红色。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》195图)一致。

2.7 检查

2.7.1 氧化产物

取本品20mg,置100ml量瓶中,加冰醋酸溶解并稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在388nm的波长处测定吸光度,不得过0.10。

2.7.2 有关物质

避光操作。取本品约10mg,置10ml量瓶中,加冰醋酸1ml使溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。

2.7.3 干燥失重

取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.4 炽灼残渣

不得过0.15%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

2.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-1%乙酸铵溶液(46:54)为流动相;检测波长为268nm。理论板数按蛇根草碱峰计算不低于4000;蛇根草碱峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2.8.2 测定法

避光操作。取本品约50mg,置100ml量瓶中,加冰醋酸3ml使溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用甲醇定量稀释制成每1ml约含40μg的溶液,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取蛇根草碱对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

抗高血压药。

2.10 贮藏

遮光,密封保存。

2.11 制剂

(1)蛇根草碱片  (2)蛇根草碱注射液

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 蛇根草碱说明书

3.1 药品名称

蛇根草碱

3.2 英文名称

Reserpine

3.3 蛇根草碱的别名

利舍平血安平;蛇根碱;寿比安降压静安达平片新降片阿达芬脉舒降;利血平;利寿品尼寿品血普舒

3.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 硝酸酯类药

3.5 剂型

1.注射液:每支1mg(1ml)。

2.片剂:每片0.25mg。

3.6 蛇根草碱的药理作用

蛇根草碱主要通过影响交感神经末梢中去甲肾上腺上腺上腺素摄取进入囊泡而致使其被单胺氧化化酶降解,耗尽去甲肾上腺上腺上腺素的贮存,妨碍交感神经冲动传递,因而使血管舒张、血压下降、心率减慢,中枢神经的镇静和抑制作用可能是蛇根草碱进入脑内,耗竭中枢儿茶酚胺贮存的结果。静脉注射1h出现降压作用。口服治疗量约1周始出现降压作用,2~3周达峰效应,停药后尚能持续3~4周。

3.7 蛇根草碱的药代动力学

口服吸收迅速而完全,2~3h后血药浓度达峰水平,很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪肾上腺组织。分布半衰期为4.5h,消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢代谢物产物由尿、粪排出。

3.8 蛇根草碱的适应

用于轻度至中度的早期高血压,疗效显著(精神紧张病人疗效尤好),长期应用小量,可将多数病人的血压稳定于正常范围内,但对严重和晚期病人,单用本品疗效较差,常与肼苯达嗪氢氯噻嗪等合用,以增加疗效。肌注或静注还可用于高血压危象

3.9 蛇根草碱的禁忌

溃疡结肠溃疡性结肠炎、有精神病抑郁病史者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.10 注意事项

1.有胃及十二指肠溃疡者、窦房结功能异常者、癫痫患者应慎用。

2.任何剂量都可能发生精神抑郁,但以大剂量(每天大于12mg)时更常见,一旦发生即应停药,必要时须住院治疗。

3.慎与单胺氧化化酶合用。

4.高血压急症静脉应用时,须注意观察神志,以免药物所致的神志迟钝影响对病情发展的判断

3.11 蛇根草碱的不良反应

可能发生嗜睡口干、鼻黏膜充血和心动过缓,消化症状腹泻恶心呕吐、食欲缺乏,可见性功能减退及多梦,男性患者少数可见乳房发育。2%的患者发生精神抑郁。

3.12 蛇根草碱的用法用量

1.成人原发性高血压的初始剂量为每次0.125~0.5mg,每天2次,1~2周后改为维持量,每天0.125~0.25mg。最大剂量每次1.5~2.0mg,必要时可6h重复一次。

2.注射:每天1~2mg,肌内注射或静脉注射。小儿每天0.02mg/kg,分2~3次。

3.13 药物相互作用

全身麻醉药可增强蛇根草碱的降压作用。与洋地黄奎尼丁合用可致心律失常

3.14 专家点评

蛇根草碱降压作用较弱,但较持久,且有安定作用,对情绪紧张的早期轻度高血压患者仍不失为有效的药物,其复方制剂疗效较高。

4 蛇根草碱中毒

蛇根草碱(血安平、寿比安、蛇根碱)为肾上腺能神经阻滞剂。本药兼有降压作用及安定作用,主要用于早期轻中度高血压,与其他降压药合用,可治疗重度与晚期或急性高血压。还可以治疗狂躁型精神病。口服1~3/d,每次0.125~0.25mg,极量每次0.5mg。肌注或静注每次0.5~1mg,必要时6h重复1次,极量2mg/d。蛇根草碱全部从体内排泄约8h,在一定情况下出现升压反应,可引起水钠潴留,导致心衰中毒主要是用量过大或误服所引起;部分病人可以产生过敏反应。根据报道有致癌性,LD50小鼠经口为390~500mg/kg。本药主要损害心血管系统、中枢神经系统、消化系统及引起过敏反应等。[1]

4.1 临床表现

[2]

1.不良反应

如鼻黏膜充血或出血,食欲缺乏、恶心、腹泻、头痛眩晕、困倦、反应性减低、嗜睡或不安、瘙痒、荨麻疹等。

2.中毒表现

(1)中枢抑制:大量长期使用后,病人表现为嗜睡、神经反射减弱消失,甚至意识不清或有梦魇。可出现成人精神抑郁症,甚至自杀

(2)体温调节中枢受抑制而体温过低

(3)抑制呼吸中枢,小剂量增加呼吸幅度,大剂量降低呼吸频率、深度及每分钟呼吸量,可因呼吸中枢重度抑制危及生命

(4)自主神经功能失调:瞳孔缩小、心跳缓慢、恶心、腹泻、胃肠痉挛腹痛,可致消化道溃疡,大出血,穿孔皮肤潮红、皮疹、出血点、鼻黏膜充血、鼻塞、咽喉干燥。眼睑下垂、心跳快、瞳孔扩大、视物模糊、血压升高、支气管痉挛。血压低,头痛、眩晕,感觉异常震颤麻痹惊厥发热眼肌麻痹焦虑

(5)过敏病人可发生荨麻疹,偶有血小板减少性和不减少性紫癜系统性红斑狼疮支气管哮喘等。

(6)肌注可发生面部潮红、淤点及出血,较大剂量的肌注或静注可导致呼吸困难及呼吸减慢。

4.2 治疗

蛇根草碱中毒的治疗要点为[3]

1.大量口服者,给予洗胃,硫酸镁导泻,静滴10%葡萄糖,促进排泄。

2.出现嗜睡或有呼吸不整等呼吸衰竭现象,可用呼吸中枢兴奋药,如尼可刹米洛贝林等。

3.有严重锥体外系反应,如震颤、抽搐、多动等,可用1%苯海拉明20mg皮下或肌注,必要时静注,轻症可口服20~50mg。

4.血压下降者,输液,应用升压药物(如多巴胺);有心力衰竭时,应用强心药物等。

5.有过敏反应,可选用抗组胺药物或糖皮质激素

6.出现瞳孔缩小、心率减慢,胃酸分泌增加,胃肠蠕动增加时可服抗酸药抗胆碱药

7.其他对症治疗

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:143.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:143-144.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:144.

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