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生长抑素八肽

1 拼音

shēng cháng yì sù bā tài

2 英文参考

Sandostatin

3 奥曲肽[8肽]

3.1 药品名称

奥曲肽[8肽]

3.2 英文名称

Octreotide

3.3 生长抑素八肽的别名

善得定;生长抑素八肽;善宁益达生施他宁[8肽];Longastatina;Sandostatin;Sandostatine

3.4 分类

消化系统药物 > 其他

3.5 剂型

0.1mg(1ml);

2.施他宁注射剂:0.1mg(1ml)。

3.6 奥曲肽[8肽]的药理作用

1.奥曲肽[8肽]可抑制生长激素促甲状腺激素、胃肠道胰腺内分泌激素的病理性分泌过多,故可用于突眼性甲状腺肿肢端肥大症的治疗;抑制胃肠道和胰内分泌胃泌素血管活性肽、抑胃肽、神经降压素和和胰多肽等,可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤(如胃泌素瘤血管活性肠肽瘤高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合综合征等)引起的症状

2.奥曲肽[8肽]可选择性地减少门静脉及其侧支循环血流量和压力,降低食管胃底曲张静脉的压力,抑制高血糖素的分泌和拮抗高血糖素对内脏血管的扩张作用,而对全身血流动力学影响小,对生长激素和胰升糖素的抑制有选择性的作用。因此奥曲肽[8肽]已成为食管胃底曲张静脉破裂出血治疗的首选药物

3.奥曲肽[8肽]可抑制胆囊排空,抑制缩胆囊素、促胰酶的分泌,减少胰酶分泌,减轻已激活胰酶的损害作用;对胰腺细胞膜有直接保护作用,有利于胰腺病变的恢复;可提高肝、脾、网状内皮系统的抗炎功能,减少胰腺疾病并发症的发生。因此可用于急性胰腺炎胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗,可预防胰腺术后并发症的发生率。同时,奥曲肽[8肽]对缓解慢性胰腺炎的症状如疼痛亦有很好的疗效;

4.奥曲肽[8肽]能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌,对胃酸分泌的抑制作用与质子泵抑制剂相近。可改善胃黏膜的血液供应,对胃肠道黏膜有保护作用,可促进黏膜修复。因此可用于应激性溃疡消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗;

5.奥曲肽[8肽]可抑制胃肠蠕动,减少胃肠道分泌,增强肠道黏膜对水和钠和吸收。因此可用于一些难治性腹泻和慢性特发性假性肠梗阻的治疗。

3.7 奥曲肽[8肽]的药代动力学

皮下注射后吸收迅速且完全,生物利用度近100%,血浆药物浓度达峰时间为30min~1h,血浆半衰期为72~100min,血浆药物浓度峰值及浓度时间曲线下面积与奥曲肽[8肽]剂量呈正相关。静脉注射后,其消除呈两相性,血浆分布半衰期为10min,消除半衰期为90min,血浆蛋白结合率为65%,与血细胞结合的量可忽略不计。表观分布容积为6L。奥曲肽[8肽]广泛在肝脏代谢,健康受试者肝摄取率为30%~40%,从尿液中收回的原形药物为11%,粪便中为2%以下。血浆清除率为每分钟160ml。

3.8 奥曲肽[8肽]的适应

1.门脉高压引起的食管静脉曲张破裂出血

2.应激性溃疡及消化道出血

3.重型胰腺炎、胰腺损伤或手术后胰瘘

4.缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所起的症状。

5.毒性弥漫性甲状腺肿(突眼性甲状腺肿)和肢端肥大症。

6.胃肠道瘘管

7.预防胰腺手术后并发症。

3.9 奥曲肽[8肽]的禁忌

1.对奥曲肽[8肽]过敏者禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.14岁以下儿童禁用。

3.10 注意事项

1.(1)肾功能异常者;(2)胰腺功能异常者;(3)胆石症患者;(4)胰岛素瘤患者(因奥曲肽[8肽]可能增加胰岛素瘤患者低血糖症的严重程度并延长其持续时间);(5)糖尿病患者。

2.避免短期内同一部位重复注射奥曲肽[8肽]。

3.11 奥曲肽[8肽]的不良反应

1.表现为注射部位疼痛、红肿、针刺或烧灼感,一般可于15min后缓解。

2.常见胃肠道反应:如食欲缺乏,恶心呕吐、痉挛性腹痛腹胀、稀便、腹泻及脂肪泻。

3.由于奥曲肽[8肽]可抑制缩胆囊素分泌,故能抑制胆囊收缩,使胆石症的发生率增高。

4.个别患者长期用药偶见持续高血糖、糖耐量异常(因奥曲肽[8肽]可抑制胰岛素的释放,故可降低患者餐后的糖耐量)。

5.个别患者可发生肝胆功能障碍,如无胆汁淤滞的急性肝炎、血胆红素过多、伴碱性碱酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高及肝脏氨基转移酶轻度增高。

6.罕见类似急性肠梗阻伴进行性腹胀、严重上腹痛、腹部触痛和肌紧张。

3.12 奥曲肽[8肽]的用法用量

1.(1)应激性溃疡及消化道出血:每次0.1mg,每8小时1次,疗程3~5天。(2)消化道瘘:每次0.1~0.15mg,每8小时1次,疗程10~14天或直至瘘管闭合。胰瘘量可减少20%~50%。(3)急性胰腺炎:每次0.1mg,每6小时1次,连用3~7天。(4)重型胰腺炎:每次0.1mg,每天4次,疗程3~7天。 (5)用于肢端肥大症,初始每次0.05~0.1mg,每隔8~12小时给药1次,连续10~14天,维持量因人而异,特殊情况下可采用较大剂量。(6)用于胃肠胰内分泌肿瘤,初始每次0.05mg,每天1~3次。(7)用于突眼性甲亢症:每次0.1mg,隔8h给药1次。

2.静脉给药:(1)上消化道出血:每次0.25mg静脉滴注,并用雷尼替丁50mg静脉注射,每4小时1次。效果与神经垂体后叶素相同,但无不良反应。(2)门脉高压引起的食管静脉曲张出血:先以0.1mg静脉注射,接着以每次0.5mg,每2小时1次静脉滴注,连用24~48h。肝硬化患者发生食管-胃静脉曲张出血:0.1mg缓慢静注(不少于5min),随后每小时0.025~0.05mg静脉滴注至少48h。(3)门静脉高压症:0.02~0.25mg静脉注射,继以每小时0.25mg持续静脉滴注,用药24~72h。效果优于血管紧张素胺。(4)消化道瘘:每小时0.25mg持续静脉滴注,用药3~4天。(5)非静脉曲张性消化道大出血:每次3mg静脉滴注,每12小时1次,用药3天。总有效率95%。

3.肌内注射:(1)消化道瘘:每次0.1~0.15mg,每8小时1次;胰瘘量可减少20%~50%。(2)预防胰、十二指肠切除术肠瘘:0.1mg肌内注射,8小时1次,用药7天。可预防术后胰腺肿胀,减轻腹痛和胰酶升高,可减少术后急性胰腺炎。

4.蛛网膜下隙注射:癌性疼痛:通过腰蛛网膜下隙导管注入奥曲肽[8肽]0.12~0.48mg,对癌性疼痛和术后疼痛有效,与吗啡无交叉耐药性

5.混合给药:胰腺外瘘:奥曲肽[8肽]0.1mg加入生理盐水200ml静脉滴注,待每天引流量小于500ml时,改为每次0.1mg皮下注射。

3.13 药物相互作用

1.奥曲肽[8肽]可减少环孢素的吸收,延缓对西咪替丁的吸收。

2.对口服降糖药或注射胰岛素的患者应用奥曲肽[8肽],可增加低血糖的程度,应密切监测血糖并调整降糖药的剂量。

3.奥曲肽[8肽]与酮康唑合用产生协同作用,可降低泌尿系统氢化可的松分泌。

3.14 专家点评

奥曲肽对急性胰腺炎有治疗作用。由于重症急性胰腺炎时往往存在周围循环不良,故静脉用药较皮下注射更有效。近年来,生长抑素与生长激素联合应用,对于出血坏死型胰腺炎的治疗在动物试验中已证实有效。

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