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肾上腺皮质激素类药物

1 拼音

shèn shàng xiàn pí zhì jī sù lèi yào wù

2 概述及分类

肾上腺皮质分泌有多种激素,在化学结构上都属于甾醇类,为环戊烷多氢菲的衍生物。其构造上的共同点是:在C3上有酮基,C4与C5之间为双键,在C17上有还原性的酮醇基侧链。

肾上腺皮质分泌的激素根据其生理功能可分为三类:

(1)糖皮质素类 在C11上有氧原子,包括皮质酮可的松氢化可的松等。它们对糖的代谢作用强而对钠及钾的作用相对地较弱。由肾上腺皮质束状带细胞所合成和分泌。

(2)盐皮质素类 在C11上无氧原子,包括11-去氧皮质酮及17-羟基11-去氧皮质酮。它们对于矿物质代谢特别是促进钠的潴留及钾的排泄的作用很强。醛固酮在C11上虽有氧,但因在体内呈半缩醛式,氧原子被包围在内酯环中,故不呈糖皮质素类作用而呈现较强的盐皮质素类的作用。盐皮质激素都是由肾上腺皮质的球状带分泌。

(3)氮皮质素类 包括雄激素(如去氢异雄酮)和雌激素黄体酮雌二醇)。性激素不仅由性腺分泌,肾上腺皮质的网状带亦为其制造场所。但雌激素主要由卵巢分泌,皮质分泌的量极少;而雄激素则皮质分泌的量较大(特别是女性体内的雄激素几全部由此处产生)。

由于对天然皮质激素的化学结构进行改造,人工合成了一些疗效好副作用少的皮质激素,如泼尼松地塞米松氟轻松等。

4 肾上腺皮质激素类药物的药理作用

1.抗炎作用:糖皮质激素在药理剂量时能抑制感染性和非感染性炎症,减轻充血、降低毛细血管的通透性,抑制炎症细胞淋巴细胞粒细胞、巨噬细胞等)向炎症部位移动,阻止炎症介质激肽类、组织胺、慢反应物质等发生反应,抑制吞噬细胞的功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应,抑制炎症后组织损伤修复等。

2.免疫抑制作用:药理剂量的糖皮质激素可影响免疫反应的多个环节,包括可抑制巨噬细胞吞噬功能,降低网状内皮系统消除颗粒或细胞的作用,可使淋巴细胞溶解,以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭。此作用对T细胞较明显,其中辅助性T细胞减少更著。还可降低自身免疫抗体水平。基于以上抗炎及抗免疫作用,故可缓解过敏反应自身免疫性疾病症状,对抗异体器官移植的排异反应。

3.抗毒素作用:糖皮质激素能提高机体对有害刺激应激能力,减轻细菌内毒素对机体的损害,缓解毒血症症状,也能减少内热原的释放,对感染毒血症的高热有退热作用。

4.抗休克作用:解除小动脉痉挛,增强心缩力,改善微循环,对中毒性休克、低血容量性休克心源性休克都有对抗作用

5.对代谢的影响:糖皮质激素可增高肝糖原,升高血糖;提高蛋白质分解代谢;可改变身体脂肪分布,形成向心性肥胖;可增强钠离子吸收及钾、钙、磷的排泄。

6.对血液和造血系统的作用:使红细胞血红蛋白含量增加,大剂量可使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度,缩短凝血时间。此外,可使血液中嗜酸细胞及淋巴细胞减少。

7.其他:减轻结缔组织的病理增生,提高中枢神经系统兴奋性,促进胃酸胃蛋白酶分泌等。

8.盐皮质激素相对地受垂体促肾上腺皮质激素的影响较少,受肾血流量和血中钠浓度影响较大。盐皮质素的代表为醛固酮,主要作用是增加远曲肾小管对钠离子的重吸收和对钾离子的排出作用,即留钠、留水和排钾作用。

5 药物相互作用

1.皮质激素可使血糖升高,减弱口服降血糖药胰岛素的作用。

2.苯巴比妥、苯妥英钠利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢,故皮质激素需适当增加剂量。

3.皮质激素与噻嗪类利尿药两性霉素B均能促使排钾,合用时注意补钾。

4.皮质激素可使水杨酸盐的消除加快而降低其疗效。此外,两药合用更易致消化性溃疡

5.皮质激素可使口服抗凝药效果降低,两药合用时抗凝药的剂量应适当增加。

6 相关出处

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7 相关药品

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