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双氢青蒿素

1 拼音

shuāng qīng qīng hāo sù

2 英文参考

dihydroartemisinine[湘雅医学专业词典]

Dihydroarteannuin[湘雅医学专业词典]

3 双氢青蒿素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

双氢青蒿素

3.1.2 汉语拼音

Shuangqing Qinghaosu

3.1.3 英文名

Dihydroartemisinin

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C15H24O5    284.35

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)[1]-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇。按干燥品计算,含C15H24O5应为98.0%~102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶粉末或无色针状结晶[1]

本品在丙酮溶解[1],在甲醇乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为145~150℃,熔融时同时分解

3.6 鉴别

(1)取本品与双氢青蒿素对照品各适量,分别加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录V B)试验,分别精密吸取上述两种溶液各10ul,点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚(沸程为40~60℃)一乙醚(1:1)作为展开剂,展开后,晾干,喷以2%香草醛硫酸乙醇溶液(20→100),在85℃加热10~20分钟至斑点清晰。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。[1]

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》696图)一致。

以上(1)、(2)两项可选做一项。[1]

3.7 检查

3.7.1 有关物质

临用新制。取本品0.25g,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声处理使溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(推荐色谱柱为:CAPCELL PAK C18 MGⅡ,100 mm×4.6mm,3um或效能相近色谱柱);以水为流动相A;以乙腈为流动相B;流速为每分钟0.6ml;检测波长为216nm。按下表进行梯度洗脱。取双氢青蒿素(呈现两个色谱峰)与青蒿素对照品各适量,加甲醇适量,超声使溶解并稀释制成每1ml中含双氢青蒿素与青蒿素各1mg的混合溶液,取20ul注入液相色谱仪,记录色谱图。出峰顺序依次为a一双氢青蒿素、β-双氢青蒿素和青蒿素,与青蒿素峰相比,a一双氢青蒿素的相对保留时间约为0.6,各成分峰之间的分离度应大于2.0。量取对照溶液20ul,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使β-双氢青蒿素色谱峰的峰高约为满量程的10%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,大于对照溶液两主峰面积和0.5倍(0.25%)且不大于对照溶液两主峰面积和(0.5%)的杂质峰不得多于1个,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积和的0.5倍(0.25%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的2倍(1.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两主峰面积和0.1倍的峰忽略不计。

 时间(分钟)  流动相(%) 流动相(%) 
 0  40  60
 17  40  60
 30  0  100
 31  40  60
 40  40  60

[1]

3.7.2 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(推荐色谱柱为:CAPCELL PAK C18 MGⅡ,100mm×4.6mm,3um或效能相近色谱柱);以乙腈一水(60:40)为流动相;流速为每分钟0.6ml;检测波长为216nm。取双氢青蒿素和青蒿素对照品各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含双氢青蒿素和青蒿素各1mg的混合溶液,量取20ul注入液相色谱仪,记录色谱图,双氢青蒿素呈现两个色谱峰,各主峰之间的分离度应大于2.0。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,精密量取5ul注入液相色谱仪,记录色谱图,双氢青蒿素峰的保留时间约为6分钟;另取双氢青蒿素对照品适量,精密称定,同法测定。按外标法以双氢青蒿素峰面积计算(若双氢青蒿素呈现两个色谱峰,则以双氢青蒿素两峰面积的和计算),即得。[1]

3.9 类别

抗疟药

3.10 贮藏

遮光密封,在阴凉处保存

3.11 制剂

双氢青蒿素片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 双氢青蒿素说明书

4.1 双氢青蒿素的药理作用

作用机制同青蒿素,对各类疟原虫无性体有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫。

4.2 双氢青蒿素的适应

可用于治疗各类型疟疾间日疟恶性疟,尤其适用于抗氯喹和呱喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾的救治。

4.3 双氢青蒿素的用量用法

口服:1次/天,成人60mg/天,首剂量加倍,连续服7天为一疗程。儿童按年龄递减。

4.4 注意事项

1.一般无明显不良反应,少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。个别病人出现皮疹。

2.妊娠早期妇女慎用。

4.5 规格

片剂:20mg。

5 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第三增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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