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舒克菲

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1 舒克菲药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

舒克菲

1.1.2 汉语拼音

Liutanglü

1.1.3 英文名

Sucralfate

1.2 来源(名称)、含量(效价

本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。按干燥品计算,含铝(Al)应为18.0%~22.0%,含硫(S)应为8.5%~12.5%。

1.3 性状

本品为白色或类白色粉末;无臭,几乎无味;有引湿性。

本品在水、乙醇三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸或稀硫酸中易溶,在稀硝酸中略溶。

1.4 鉴别

(1)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml,煮沸溶解后,放冷,用氢氧化钠试液中和,缓缓加入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。

(2)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml溶解后,加氯化钡试液,如发生沉淀,滤过,滤液加热煮沸,即生成大量白色沉淀。

(3)取本品约0.1g,加稀盐酸1ml溶解后,加氨试液使成碱性,煮沸,滤过,沉淀加稀盐酸使溶解,溶液显铝盐的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

1.5 检查

1.5.1 制酸力

取本品约0.5g,精密称定,置250ml具塞锥形瓶中,精密加盐酸滴定液(0.1mol/L) 100ml,密塞,在37℃不断振摇1小时,放冷至室温,滤过,精密量取续滤液50ml,加溴酚蓝指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。按干燥品计算,每1g消耗盐酸滴定液(0.1mol/L)不得少于130ml。

1.5.2 酸度

取本品0.20g,加水20ml,置水浴上加热2~3分钟后,放冷至室温,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.5。

1.5.3 酸性溶液的澄清度

取本品1.0g,加稀盐酸10ml,振摇溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与3号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓。

1.5.4 氯化

取本品0.10g,置100ml量瓶中,加2mol/L硝酸溶液30ml和水适量溶解后,用水稀释至刻度,摇匀;量取10.0ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.50%)。

1.5.5 α-甲基吡啶

取本品适量,研细,称取2.0g,置10ml具塞试管中,加水5.0ml,在80~90℃水浴中加热30分钟,并时时振摇,放冷后,移至离心管中,离心,取上清液作为供试品溶液;另取α-甲基吡啶对照品适量,精密称定,用水制成每1ml中约含20μg的溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl,照气相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ E)检查,用直径0.25~0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相,在柱温200~225℃下测定。供试品溶液中α-甲基吡啶的峰高不得大于对照品溶液的峰高(0.005%)。

1.5.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过14.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.5.7 重金属

取本品1.0g,加盐酸溶液(9→100) 20ml,搅拌使溶解,加氨试液至碱性后,再多加2ml,放置片刻,滤过,沉淀用水分洗涤,合并洗液与滤液,加水使成25ml,另取一定量的标准铅溶液同样处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十。

1.5.8 砷盐

取本品1.0g,加稀硫酸10ml与溴试液5ml,煮沸,放冷,加酸性氯化亚锡试液数滴使褪色,加盐酸3ml与水适量使成28ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。

1.6 含量测定

1.6.1

取本品约1.0g,精密称定,置200ml量瓶中,加稀盐酸10ml溶解后,用水稀释至刻度,摇匀;精密量取20ml,加氨试液中和至恰析出沉淀,再滴加稀盐酸至沉淀恰溶解为止,加醋酸-醋酸铵缓冲液(pH 6.0)20ml,再精密加乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)25ml,煮沸3~5分钟,放冷至室温,加二甲酚橙指示液1ml,用锌滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液自黄色转变为红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于1.349mg的Al。

1.6.2

取本品约1.0g,精密称定,置烧杯中,加硝酸溶液(1→2)10ml与水10ml,缓缓煮沸10分钟,加氨试液至碱性后再多加5ml,煮沸1分钟,放冷,移至100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液10ml,加1mol/L盐酸溶液,至恰呈酸性后,再多加3滴,精密加氯化钡-氯化镁溶液(取氯化钡6g与氯化镁5g,加水溶解并稀释至500ml)10ml,摇匀,放景片刻,加氨-氯化铵缓冲液(pH 10.0)15ml、三乙醇胺溶液(1→2)5ml与铬黑T指示剂少量,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于1.603mg的S。

1.7 类别

抗酸药

1.8 贮藏

密封,在干燥处保存

1.9 制剂

(1)舒克菲口服混悬液  (2)舒克菲分散片  (3)舒克菲咀嚼片  (4)舒克菲胶囊

1.10 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 舒克菲说明书

2.1 药品名称

舒克菲

2.2 英文名称

Sucralfate

2.3 舒克菲的别名

舒可捷;硫糖铝;胃溃宁胃笑蔗糖硫酸酯铝迪索索得迪先;Antepsin;Surcalfatum;Ulcerban;Ulcerlmin

2.4 分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

2.5 性状

白色或类白色粉末;无臭,几乎无味;有引湿性。在水中、乙醇或氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或稀硫酸中易溶,在稀硝酸中略溶。

2.6 剂型

1.片剂:每片0.25g,0.5g;

2.胶囊:0.25g;

3.混悬剂:1g(5ml),20g(10ml)。

2.7 舒克菲的药理作用

舒克菲为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,是一种胃黏膜保护剂,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。舒克菲在酸性环境下,可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,并聚合不溶性胶体,保护胃黏膜;能与溃疡或炎症处的带正电荷的渗出蛋白质结合,在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵袭,促进溃疡愈合。与溃疡病灶的亲和力约为正常黏膜的6~7倍。同时,舒克菲能吸附胃蛋白酶抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约30%。舒克菲也可中和胃酸,但作用弱,1g舒克菲只能中和2.5mmol/L盐酸。此外,舒克菲还能吸附唾液中的表皮生长因子,并将其浓聚于溃疡处,促进溃疡愈合;也能刺激内源性前列腺素E的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氢根,从而起到细胞保护作用。舒克菲用于治疗消化性溃疡时,与H2受体拮抗剂相比,两者疗效无显著性差异。但舒克菲可降低溃疡病的复发率。同时,舒克菲和H2受体拮抗剂均可有效地预防上消化道出血的发生,且效果相当。另有学者报道,舒克菲对食管黏膜亦有保护作用,故也可用于反流性食管炎

2.8 舒克菲的药代动力学

舒克菲口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子,胃肠道吸收仅5%,作用持续时间约5h。主要随粪便排出,少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。

2.9 舒克菲的适应

用于治疗胃溃疡十二指肠溃疡胃炎

2.10 舒克菲的禁忌

孕妇、哺乳妇女、早产儿及未成熟新生儿

2.11 注意事项

1.慢性肾功能不全者。

2.必须空腹摄入。

3.连续应用不宜超过8周。

2.12 舒克菲的不良反应

1.最常见的是便秘,少见或偶见眩晕、昏睡、腹泻口干恶心胃痛消化不良、皮疹、瘙痒等。

2.长期大剂量使用舒克菲可引起低磷血症,可能出现骨软化。

2.13 舒克菲的用法用量

1.活动性胃及十二指肠溃疡:每次1g,每天3~4次,用药4~6周。

2.预防十二指肠溃疡的复发:每次1g,每天2次。

2.14 药物相互作用

1.舒克菲可干扰脂溶性维生素维生素A、D、E和K)的吸收。

2.舒克菲可降低口服抗凝药(如华法林)、地高辛喹诺酮类药(如环丙沙星洛美沙星诺氟沙星司帕沙星)、苯妥英钠布洛芬吲哚美辛氨茶碱甲状腺素药物的消化道吸收,应间隔舒克菲与这些药物的服药时间,必要时2h以上。

3.舒克菲可影响四环素的胃肠道吸收,其机制可能与四环素与铝离子形成相对不溶的整合物有关。故应避免同时应用。如必须合用,应至少在服用四环素后2h给予舒克菲,而避免在服用四环素前给予舒克菲。

4.舒克菲可明显影响阿米替林的吸收,但确切机制还不清楚。如需两药合用,应尽量延长两药间隔时间,并注意监测阿米替林的疗效,必要时增加阿米替林的剂量。

5.舒克菲与多酶片合用时,两者疗效均降低,这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶淀粉酶,舒克菲可与胃蛋白酶络合,降低多酶片的疗效;另一方面多酶片的药理作用与正舒克菲相拮抗,所含消化酶特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合。故两者不宜合用。

6.制酸药可干扰舒克菲的药理作用,舒克菲也可减少西咪替丁的吸收,通常不主张合用舒克菲和西咪替丁。但临床为缓解溃疡疼痛也可合并应用制酸药,后者须在服用舒克菲前0.5h或服后1h给予。

7.舒克菲在酸性环境中起保护胃、十二指肠黏膜作用,故不宜与碱性药合用。

8.抗胆碱药可缓解舒克菲所致的便秘和胃部不适等不良反应。

2.15 专家点评

对胃及十二指肠溃疡病愈合率与H2受体拮抗剂的疗效相仿。但症状明显改善。舒克菲的一年复发率为35%左右,与H2受体拮抗剂相比,无显著性差异。

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