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酸性粘多糖

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1 概述

酸性粘多糖是降血脂药。为口服不被吸收高分子离子交换树脂,在肠道内与胆汁酸易形成不被吸收的络合物,中断胆汁酸“肝肠循环”,使胆汁酸经肠道排泄,而再吸收入肝减少;另外还促进TC向胆汁酸转化的限速酶激活,使更多的TC转变成胆汁酸,从而降低血中TC浓度。主要用于治疗Ⅱa型高脂蛋白血症,特别家族性高胆固醇血症。禁用于TG升高的各型高胆固醇血症。主要损害胃肠道等。

2 酸性粘多糖药品标准

2.1 正式名

酸性粘多糖

2.2 汉语拼音

KaolaiXiAn

2.3 标准号

WS-211(X-178)-94

2.4 拉丁文或英文

CHOLESTYRAMINUM

2.5 主要活性成分

苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物,按干燥品计算每克交换牛胆酸钠应为2.0~2.4g。

2.6 性状

白色至类白色粉末,无臭或稍带胺臭味;有引湿性。

在水、乙醇氯仿乙醚中不溶。

2.7 鉴别

红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

2.8 检查

酸度 取本品0.50g,加水50ml,制成悬浮液,依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),pH值应为4.0~6.0。

渗析季胺 对照溶液的制备 精密量取60%的苄基三甲基氯化铵溶液2ml,置50ml量瓶,加水稀释至刻度,摇匀。精密量取20ml,量锥形瓶,加水30ml,加二氯萤光黄试液[取二氯萤光黄0.1g,加乙醇60ml,加氢氧化钠液(0.1mol/L)2.5ml使溶解,加水稀释至100ml]0.25ml,用硝酸银(0.1mol/L)滴定,至氯化银沉淀与乳状液显粉红色。每1ml的硝酸银液(0.1mol/L)相当于18.57mgC下6H下5CH下2N(CH下3)下3C下l,精密量取上述标定过的苄基三甲基氯化铵溶液适量,加水稀释成每1ml中含0.2士0.01mg的对照溶液(新鲜配制)。

测定法 切割一块纤维素渗析管(长约23cm,直径约2.5cm,分子量为6000,14000),压在水下使柔软,用绳子系住一端,取本品2.0±0.01g,用长颈漏斗协助,引导供试品置渗析管底部,加水10ml,用绳子系住开口一端,放置此管在含有水100ml的250ml的烧杯中,盖上表面皿,以磁性搅拌器搅拌液体16小时,以完成渗析。另精密量取对照溶液5ml,置另一渗析管底部,加水5ml,用绳子系住开口一端,同法操作。精密量取上述两种渗析溶液各5ml,分别置分液漏斗中,各加0.38%硼砂溶液5ml,加溴附录55页)。

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),含重金属不得过百万分之二十。

2.9 含量测定

取本品,精密称定适量(约相当于酸性粘多糖干燥品0.1g),置25ml具塞锥形瓶中,精密加入牛胆酸钠溶液(取牛胆酸钠1.5g,加热水40ml使溶解,冷却,加水稀释至50ml)10ml,密塞,机械振摇2小时,离心。另取曾测定干燥失重的酸性粘多糖对照品,同法操作。精密量取上述两种上清液2ml,分别置二个200ml量瓶中,另精密量取上述牛胆酸钠溶液2ml,置第三个200ml量瓶中,分别加水稀释至刻度,摇匀,分别精密量取2ml,置20ml量瓶中,各加入80%(ml/ml)硫酸溶液8ml,密塞,摇匀,置60℃水浴中保温15分钟,冷至室温后,加80%硫酸溶液稀释至刻度,摇匀,以水为空白,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在318nm的波长处分别测定吸收度,按下式计算计算,即得。

每1g交换牛胆酸钠克数 M·(Ao-As)·Wr/(Ao·Ar)·Ws式中M=酸性粘多糖对照品的交换容量值

Ao=牛胆酸钠溶液的吸收度

As=供试品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度

Ar=对照品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度

Ws=按干燥品计算的供试品重量(g)

Wr=按干燥品计算的对照品重量(g)

2.10 作用与用途

2.11 用法与用量

2.12 注意

对本品过敏者或完全性肠道梗阻患者禁用;孕服、哺乳妇女及便秘患者慎用。

2.13 剂量

口服 12~16g/日(以酸性粘多糖计),分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用。

2.14 标示量

2.15 类别

降血脂药。

2.16 制剂

口服 12~16g/日(以酸性粘多糖计),分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用。

2.17 规格

2.18 贮藏

遮光密封保存

3 酸性粘多糖说明书

3.1 药品名称

酸性粘多糖

3.2 英文名称

Colestyramine

3.3 酸性粘多糖的别名

考来烯胺;地维烯胺降脂树脂一号胆苯烯胺降脂宁消胆胺降胆敏消胆胺脂胆酪胺降脂树酯1号;Cuemid;Uermid;Questran

3.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 胆汁酸结合树脂

3.5 剂型

378g;4g金属箔包装。

肠溶片剂:100mg。

注射剂(粉):10g。

3.6 酸性粘多糖的药理作用

苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,不溶于水。口服后药物所含氯离子胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。LDL重量的45%左右是胆固醇,实际上血浆LDL-C及TC水平均降低。从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。

3.7 酸性粘多糖的药代动力学

酸性粘多糖口服完全不吸收。在肠道与胆汁酸形成螯合物,随粪便排出。这可阻碍后者吸收入血,使血中胆酸量减少,结果促使肝脏及血中胆固醇向胆酸转化,从而降低血胆固醇。此外,肠道内胆汁酸浓度降低,又影响了胆固醇的吸收,自然也影响了血中胆固醇水平。一般在口服给药后4~7天起效,两周内呈现出最高疗效。可使TC与LDL-C分别下降20%~30%和15%~30%,TG稍有增加或无明显变化,HDL-C可见中度增加,呈剂量效应相关

3.8 酸性粘多糖的适应

1.适用于高胆固醇血症(Ⅱa型),为其首选药之一。可使血浆LDL和总胆固醇下降,可降低心肌梗死发生率及冠状粥样硬化心脏病的病死率。无降低TG作用,有的患者治疗第1周内TG反而有所增高(约5%~20%),但此作用通常在连续给药4周内可逐渐消失。对同时有高三酰甘油血症的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的调脂药。

2.酸性粘多糖尚可用于动脉硬化以及肝硬化胆石病引起的瘙痒,治疗胆汁淤滞性黄疸新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。

3.9 酸性粘多糖的禁忌

孕妇、哺乳者禁用。

3.10 注意事项

1.孕妇、哺乳者、老年人儿童和胃功能障碍者慎用。

2.长期服用可使肠内结合胆盐减少,引起脂肪吸收不良,应适当补充维生素A、D等脂溶性维生素及钙盐。在服用酸性粘多糖前1~2h服叶酸,其他药物在服用酸性粘多糖1~4h前或4h以后才能服用。

3.酸性粘多糖味道难闻,可用调味剂拌服。多进食纤维素可缓解便秘。

4.不可加大剂量,以免引起胃肠道不适、腹泻等。

3.11 酸性粘多糖的不良反应

主要缺点是异味感

1.因用量大,约2%的患者产生胃肠道反应恶心腹胀、消化不良及便秘是较常见症状,小儿与老人可发生肠梗阻

2.大剂量可干扰脂肪吸收,偶见腹泻,也可能出现短暂的转氨酶及碱性膦酸酯酶增高。对儿童和矮小患者,因所用剂量相对较大,可能出现血氯过高性酸中毒。酸性粘多糖干扰叶酸和脂溶性维生素吸收,故长期服酸性粘多糖时,应补充叶酸每天5mg以及维生素A、维生素D维生素K及钙盐。

3.12 酸性粘多糖的用法用量

1.每次4~5g,加水200ml,于进食0.5~1h服,每天3~4次。总量不超过每天24g。服药可从小剂量开始,1~3个月内达最大耐受量

2.用于止痒:开始每天6~10g,维持量每天3g,3次分服

3.13 药物相互作用

1.酸性粘多糖可延迟或减少其他一些药物的吸收,特别在合用酸性药物时。

2.酸性粘多糖能与保泰松、噻嗪类利尿药甲状腺素、巴比土酸盐类四环素洛哌丁胺洋地黄类、有关的生物碱华法林普萘洛尔雌激素类、甲羟孕酮类、苯氧乙乙酸类调脂剂等结合,影响这些药物的吸收。为了避免此种影响,至少要在服用酸性粘多糖1h前或4h以后才能服用其他药物。

3.酸性粘多糖还可影响脂溶性维生素A,维生素D,维生素K,叶酸,铁剂的吸收,长期应用应予以补充。

4.交换树脂在小肠也与其他一些药物结合,如叶酸、地高辛、华法林、氯噻嗪类、苯巴比妥、保泰松、口服抗凝药、甲状腺素、贝特类、他汀类等,应避免同时服用。一般可在服树脂前1h或4h后服用其他药物。

3.14 专家点评

酸性粘多糖服用一周左右瘙痒即可减轻,血清胆汁酸及胆固醇均见下降,皮肤疮也可消失,它特别适用于原发性胆汁性肝硬化原发性硬化性胆管炎及胆道闭锁的不完全梗阻。该药是治疗Ⅱa型高脂血症的首选药物,在控制饮食的基础上,可使脂蛋白再降低20%~40%,一般用药1周后胆固醇和LDL开始下降。3周内达最大效应,对酸性粘多糖只能使LDL和胆固醇降低,而不能使升高的VLDL和三酰甘油降低,或轻度升高,故宜与氯贝丁酯烟酸合用,对Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂血症禁用。

4 酸性粘多糖中毒

酸性粘多糖(消胆胺、降胆敏、消胆胺酯)为口服不被吸收的高分子阴离子交换树脂,在肠道内与胆汁酸易形成不被吸收的络合物,中断胆汁酸“肝肠循环”,使胆汁酸经肠道排泄,而再吸收入肝减少;另外还促进TC向胆汁酸转化的限速酶激活,使更多的TC转变成胆汁酸,从而降低血中TC浓度。主要用于治疗Ⅱa型高脂蛋白血症,特别家族性高胆固醇血症。禁用于TG升高的各型高胆固醇血症。常用量口服每次4~5g,3/d。主要损害胃肠道等。[1]

4.1 临床表现

此药所用剂量较大,有特殊臭味及一定的刺激性。常见不良反应有便秘及恶心、食欲缺乏、呕吐、腹胀、肌肉痉挛,偶尔出现腹泻及皮疹、皮肤瘙痒。老年人易引起骨质疏松、骨软化等。

应用本药可能出现短时高TG血症、高氯性酸中毒,大剂量应用可引起或加重脂肪泻。长期应用可导致脂溶性维生素缺乏症,所以应及时补充脂溶性维生素A、D等。[1]

4.2 治疗

酸性粘多糖中毒的治疗要点为[1]

1.立即停药。可给予催吐、洗胃及导泻处理。

2.给予阿托品,缓解胃肠道症状。

3.口服多种维生素,特别是维生素A、D,补充钙剂。

4.其他、对症治疗

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:161.

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