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坦度螺酮

1 拼音

tǎn dù luó tóng

2 英文参考

Tandospirone

3 坦度螺酮说明书

3.1 药品名称

坦度螺酮

3.2 英文名称

Tandospirone

3.3 坦度螺酮的别名

枸橼酸坦度螺酮希德

3.4 分类

神经系统药物 > 抗焦虑药物 > 其他

3.5 剂型

10mg。

3.6 坦度螺酮的药理作用

坦度螺酮为嘧啶哌嗪的氮杂螺酮衍生物,属5-羟色胺1A(5-HT1A受体的部分激动剂,对5-HT1A受体有高亲和力,可激动海马锥体细胞突触后5-HT1A受体和中缝核突触前5-HT1A受体,从而产生抗焦虑效应。和苯二氮卓类药(BDZ)相比,坦度螺酮作用的靶点相对集中,抗焦虑作用的选择性更高,因而免除了BDZ的肌松、镇静、催眠作用和对认知、运动功能的损害。此外,坦度螺酮亦可较强地抑制多巴胺神经兴奋作用。长期使用时,可使5-HT1A受体下调,这可能与其抗抑郁作用有关。

3.7 坦度螺酮的药代动力学

坦度螺酮口服吸收良好,达峰时间为0.8h。在肝脏代谢为1-嘧啶-哌嗪,后者的血药浓度为坦度螺酮的2~8倍。肾排泄率为70%,仅有0.1%以原形排出,约20%随粪便排出,半衰期为1.2h,1-嘧啶-哌嗪的半衰期为3~5h。

3.8 坦度螺酮的适应

1.用于多种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑障碍

2.亦用于原发性高血压消化性溃疡等疾病伴发的焦虑状态。

3.9 坦度螺酮的禁忌

1.对坦度螺酮过敏者。

2.对坦度螺酮及1-嘧啶-哌嗪有过敏史者。

3.10 注意事项

1.(1)对其他氮杂螺酮衍生物(如丁螺环酮、伊沙匹隆、吉哌隆)有过敏史者。(2)器质性脑功能障碍患者。(3)中度或重度呼吸功能衰竭患者。(4)心功能不全患者。(5)肝、肾功能不全患者。

2.药物对妊娠的影响:尚不明确。

3.药物对哺乳的影响:尚不明确。

4.坦度螺酮一般不作为抗焦虑的首选药,且不得随意长期应用。

5.坦度螺酮可能对催乳素促性腺激素睾酮有兴奋作用。

6.对病程较长(3年以上),病情严重或BDZ无效的难治性焦虑患者,坦度螺酮可能也难以产生疗效。

7.用药期间不得从事有危险性的机械性作业

8.坦度螺酮与BDZ无交叉依赖性,若立即将BDZ换为坦度螺酮时,可能出现BDZ的戒断现象,加重精神症状。故在需要停用BDZ时,需缓慢减量,充分观察。

3.11 坦度螺酮的不良反应

不良反应少而轻,较常见心动过速、头痛头晕嗜睡乏力口干、食欲缺乏、出汗

3.12 坦度螺酮的用法用量

1.成人口服给药 一次10~20mg,3次/d。可根据病情适当增减剂量,一天最大剂量60mg。

2.老年人剂量 老年患者用药时应从小剂量开始。

3.13 药物相互作用

1.与钙拮抗药(如硝苯吡啶等)合用可增强降压作用。

2.与氟哌啶醇合用可增强锥体外系症状。

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