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与坦度螺酮相关的文献报道

百科词条:坦度螺酮

本词条最后修订于2016/9/22 20:58:49

摘要:坦度螺酮说明书药品名称坦度螺酮英文名称Tandospirone别名枸橼酸坦度螺酮;希德分类神经系统药物>抗焦虑药物>其他剂型10mg。坦度螺酮的药理作用坦度螺酮为嘧啶哌嗪的氮杂螺酮衍生物,属5-羟色胺1A(5-HT1A)受体的部分激动剂,对5-HT1A受体有高亲和力,可激动海马锥体细胞突触后5-HT1A受体和中缝核突触前5-HT1A受体,从而产生抗焦虑效应。和苯二氮卓类药(BDZ)相比,坦度螺酮作用的靶点相对集中,抗焦虑作用的选择性更高,因而免除了BDZ的肌松、镇静、催眠作用和对认知、运动功能的损害。此外,坦度螺酮亦可较强地抑制多巴胺能神经的兴奋作用。长期使用时,可使5-HT1A受体下调,这可能与其抗抑郁作用有关。坦度螺酮的药代动力学坦度螺酮口服吸收良好,达峰时间为0.8h。在肝脏代谢为1-嘧啶-哌嗪,后者的血药浓度为坦度螺酮的2~8倍。肾排泄率为70%,仅有0.1%以原形排出,约20%随粪便排出,半衰期为1.2h,1-嘧啶-哌嗪的半衰期为3~5h。坦度螺酮的适应证1.用于多种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑障碍。2.亦用于原发性高血压、消化性溃疡等疾病伴发的焦虑状态。坦

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