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性激素

1 拼音

xìng jī sù

2 英文参考

sex hormone

3 概述

性激素 sex hormone 主要由性腺分泌,是诱发和促进生殖系统输精管输卵管、副性器官外生殖器)的生长发育及引起第三性征出现和诱发性行为激素之总称。在胚胎初期、还参与生殖腺的分化。包括雄性精巢分泌的雄性激素雌性卵巢分泌的雌性激素(动情素、黄体激素)。这些激素的分泌都受脑垂体前叶的促性腺激素的支配。性激素也多少由肾上腺皮质分泌,此外,在妊娠期胎盘也可分泌。雄性激素和动情素在化学结构上有多少不同的数种物质,但均属于类固醇。除了这些真正的激素外,在非机体的类固醇或结构上与类固醇不相同的物质中,也有与性激素具有同样作用的物质。有的把性激素和这类物质合在一起统称为性激素物质。有三种性激素物质之间里拮抗作用和相辅作用,例如黄体激素能抑止动情素的作用,动情素可抑止雄激素对鸡冠的增长作用;但另方面,动情素的作用可由于得到极微量的雄激素的同时作用而增强。在无脊椎动物中,也证实了有支配性征、性分化的激素存在。特别是甲壳类,其支配雄性特征的激素是由造雄腺分泌的,这种激素称为雄性决定激素。

性激素为男女两性性腺所分泌,包括雄激素(雄激素兼有蛋白同化作用)和雌激素孕激素,在化学上多属于类固醇(甾体)。临床应用的为天然性激素的人工合成品及其衍生物

4 不良反应

注射局部产生刺激皮肤反应。其他不良反应包括由于抑制垂体,导致性甾体激素降低而产生的作用,如潮红、夜汗、性欲减弱等。现有的GnRH拮抗剂作用弱,有释放组胺副作用,水溶性差,价格贵,使其应用受到限制。

5 注意事项

(一)性激素对其他器官的影响 对其它脏器及疾病有一定影响,如肝脏肾脏,故对某些肝肾功能不全者应慎用,以免引起不良反应。

(二)勿间断治疗 治疗中勿随意停用或漏用性激素,以免引起激素水平波动而影响疗效,甚至引起不规则出血

(三)治疗期限 人工周期疗法以连用3个周期为宜,然后停药观察,以期待卵巢功能自行调整恢复,必要时经一定时期的停药后,再酌情使用。

(四)性激素类药物性能上的特点。

6 药代动力学

下丘脑分泌的GnRH仅存在于垂体门脉循环中,外周血中含量极低,因血中无特异性蛋白与其结合,GnRH迅速被破坏,半衰期甚短。在垂体至少有三种酶在1.2(焦谷氨酸肽酶)、2.3、5—6、6—7(中性肽链内切酶)和9一10(脯氨酸后碳链裂解酶)分解灭活GnRH。给人注射氚标记的GnRH,其半衰期约为4分钟。80%在肝脏代谢生成3一10肽GnRH,并继续分解为片段及碱性氨基酸;10%分解为2—10肽GnRH,其余10%从尿排出。

高活性GnRH-Ag的作用比GnRH强,药代动力学的数据表明GnRH_Ag的血浆半衰期长和血浆清除离相当小。

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