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异喹胍

1 拼音

yì kuí guā

2 英文参考

Debrisoquine

3 异喹胍说明书

3.1 药品名称

异喹胍

3.2 英文名称

Debrisoquine

3.3 异喹胍的别名

胍喹啶;Declinax;Equitonil;Bonipress;Giben;Redupres

3.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素神经元阻断

3.5 剂型

10mg,20mg。

3.6 异喹胍的药理作用

改造胍乙啶的化学结构,将其侧链环化,成为3,4-二氢-2(1H)异喹啉羧脒,称异喹胍(debrisoquin)。给药后组织去甲肾上腺上腺上腺素含量降低,这是与胍乙啶相似之处,但作用是可逆的,停药后不产生功能的永久性损害(Haeusler et al,1974),而胍乙啶给药后严重地改变或损坏外周肾上腺素能神经元,则两者又有相异之处。高血压患者给异喹胍后,收缩压与舒张压均能降低(Adi et al,1975),体位低血压体液潴留作用比胍乙啶轻,也没有腹泻副作用,但降压作用的持续时间比胍乙啶短,并且患者更易产生耐药性,因而对约半数患者缺乏功效。

3.7 异喹胍的药代动力学

口服后4~10小时内发生作用,有效时间为9~24h。代谢产物主要从尿中排泄,约10%~15%从粪便排泄。

3.8 异喹胍的适应

临床用于治疗重度高血压或顽固性高血压。对立位性高血压作用显著,对卧位性高血压作用不强。

3.9 异喹胍的禁忌

类似胍乙啶,异喹胍不宜与心得安配伍应用,以免增强后者对心脏抑制作用。胍乙啶若与洋地黄并用,能使心率减慢甚至发生危险。

3.10 注意事项

1.宜在饭后服用,可减轻药物对胃肠道刺激作用。

2.起始服药剂量宜小,切忌开始就用大剂量,否则,可使血压突然下降,易发生心肌梗死脑卒中、肾功能严重损害等严重后果。

3.不宜长期服用。长期用,不仅可引起水钠潴留,造成水肿,还使血容量增加,影响降压效果。

4.服用期间不宜饮酒。因为酒精有扩张血管、遏制交感神经及血管运动中枢、降低心脏收缩力的作用,过量饮酒可致血压下降、体位性低血压甚至休克

5.为防止发生体位性低血压,要加强自我保护,如突然站立、夜间起床大、小便,早晨起床时,最容易因发生体位性低血压而摔伤,要特别加以注意。服药期间还要注意,避免突然抬高头部位置,不然头部位置突然抬高时出现一过性眩晕,严重时可发生晕厥摔伤。

3.11 异喹胍的不良反应

不良反应类似胍乙啶,偶见腹泻、出汗头痛

3.12 异喹胍的用法用量

口服每次10mg,2次/d,根据病情每3~4天增加10~20mg,维持剂量为每天40~120mg。

3.13 药物相互作用

类似胍乙啶,不宜与胍乙啶合用的药物有心得安、麻黄素、苯丙胺、烟酰胺、洋地黄等。因胍乙啶能减慢心率,使心输出量减少,故异喹胍不宜与心得安配伍应用,以免增强后者对心脏的抑制作用。因麻黄素能阻断交感神经末梢对胍乙啶的吸收,并从末梢吸收部位置换胍乙啶致使降压作用下降,故异喹胍不宜与麻黄素合用。异喹胍若与苯丙胺合用,可使胍乙啶的降压作用逆转,引发高血压。胍乙啶若与洋地黄并用,能使心率减慢甚至发生危险。

3.14 专家点评

异喹异喹胍的苯环上带有取代基的化合物曾经合成,其中6,7-二甲氧基及7-代化合物(P-3896)仍有降压作用。异喹胍的胍基上的NH变换为OH,足以减低碱性,增高脂溶性,从而使化合物更易进入中枢神经(Bailey et al,1973),但仍保有降压作用。改造6,7-二甲氧基异喹胍的结构,将胍基嵌装在七员杂环内,成为7,8-二甲氧基-1H-3-苯并氮杂 (Buffolo et al,1985),即LY 127210,有舒张外周动脉血管,降低外周阻力,但没有血管扩张药的反射性心动过速作用,因为这药物本身有减慢心率作用,从而抵消了加快心率的作用。

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