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罂粟碱

1 拼音

yīng sù jiǎn

2 英文参考

narceine[朗道汉英字典]

cardoverine,dispamil,papaverine,paraverine,pavarin,vasospan[湘雅医学专业词典]

3 概述

罂粟罂粟碱是一种血管扩张药。为特异性平滑肌解痉药,通过松弛血管平滑肌,使冠脉扩张,外周阻力及脑血管阻力降低,主要用于治疗脑血管痉挛和脑血栓形成以及脑供血不足、肺栓塞、肢端动脉痉挛症及动脉血栓性疼痛等;对高血压心绞痛幽门痉挛、胆绞痛、肠绞痛支气管哮喘等,在一般剂量下疗效不显著,大剂量有镇静作用,过量抑制心肌兴奋传导并引起心律失常。人致死量为100~500mg。本药主要损害神经系统心脏肝脏等。

4 罂粟碱说明书

4.1 药品名称

罂粟碱

4.2 英文名称

Papaverine , Cardoverina, Dispamil, Panergon, Pavaclar, Vasal, Vasospan

4.3 罂粟碱的别名

帕帕非林怕怕非林盐酸罂粟碱;Papaverinum;Papaveroline Tetramethyl Ether;Cardoverine;Pavabid

4.4 分类

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他

4.5 剂型

1.片剂:每片含盐酸罂粟碱30mg;

2.注射剂:30mg(1ml),40mg。

4.6 罂粟碱的药理作用

罂粟罂粟碱是一种血管扩张药,为非特异性平滑肌解痉剂,特别是肺动脉、冠状动脉、大血管,产生全身非特异性的动脉扩张和平滑肌松弛。它直接作用于平滑肌细胞,抑制磷酸二酯酶,增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的浓度,cAMP将血管平滑肌中的触酶钙移出细胞质,产生一个没有神经参与的直接的平滑肌松弛效应。大剂量的罂粟碱可引起低血压和心动过速。罂粟碱也可抑制心脏传导,直接作用于心肌细胞,延长不应期。对中枢神经系统没有作用。

4.7 罂粟碱的药代动力学

口服液的生物利用度为68%~89%,首过效应为70%,控释剂型为22%~29%,服用后1~2h达血浆峰浓度。150mg控释剂型的平均血浆峰浓度为0.201μg/ml。另一种产品为0.271μg/ml。服药8h后,所有样本的血浆浓度均低于0.05μg/ml,曲线下面积1.4μg/ml。血浆蛋白结合率为90%,在肝脏广泛代谢,代谢产物为4-羟基罂粟碱葡萄葡萄糖醛酸盐,在肾脏广泛排泄,主要以无活性的代谢物形式排出体外。是否分泌入乳汁尚不清楚,母体化合物清除t1/2为0.5~2h。有的患者可长达24h,血液透析可清除。

4.8 罂粟碱的适应

主要用于冠脉血栓形成、肺栓塞、肢端动脉痉挛及动脉栓塞性疼痛等;对高血压、心绞痛、幽门痉挛、胆绞痛、肠绞痛、支气管哮喘等有效,但在一般剂量下疗效不显著。

4.9 罂粟碱的禁忌

对罂粟碱过敏、完全性房室传导阻滞(因为大剂量可抑制房室传导,引起心律失常)、出血或有出血倾向者、帕金森病颅内高压禁用。

4.10 注意事项

1.心绞痛、脑卒中青光眼、肝肾功能不全、胃肠蠕动减弱、新近心梗或卒中患者。

2.罂粟碱与溴碘和碘化物有配伍禁忌

3.有成瘾性不宜久用。

4.出现肝功能不妥时,应立即停药。

5.静脉注射过快、过量可导致房室传导阻滞、心室颤动甚至死亡,应充分稀释后缓慢滴注或推注。

6.罂粟碱属麻醉药品,久服可成瘾。

4.11 罂粟碱的不良反应

1.可引起心率增加和血压升高。但在快速输注,通常是多血管输注时,可降低灌注压。因此,必须持续监测血压。

2.血液系统:可引起血小板减少症。

3.中枢神经系统:可引起嗜睡眩晕头痛,减少用量可缓解。极少数可出现晕厥瞳孔散大、偏身轻瘫、呼吸暂停及发热。静脉输注罂粟碱可引起颅内压升高,颅内压的升高不能用输注速度、患者年龄、临床情况及CT扫描下的蛛网膜下腔血流量来预测。输注期间颅内压升高大于10mmHg的患者发生不良反应更多见。

4.内分泌、代谢系统:罂粟碱能抑制线粒体氧化反应,大量摄取后可引起严重的乳酸酸中毒,引起血酮升高,轻度高血糖低钾血症

5.消化系统:包括腹部不适、恶心呕吐、食欲缺乏、便秘腹泻

6.肾脏、泌尿生殖系统:可引起阴茎持续勃起。阴茎海绵体腔内注射罂粟碱引起的最严重的急性不良反应是阴茎勃起,并且如果勃起持续时间超过4h,患者应就医治疗。其他的局部反应包括血肿感染以及长期治疗引起的纤维化和阴茎变形

7.肝脏系统:可引起黄疸、肝功异常和肝毒性,推测可能与过敏反应有关。

8.呼吸系统:可引起呼吸加深。

9.皮肤:可出现皮疹与瘙痒、注射部位不适、化脓性肉芽肿等。

10.其他:阴茎海绵体腔内注射罂粟碱引起的全身不良反应少见,但会出现可能与罂粟碱所致低血压相关头晕和晕厥及肝功能测定结果异常。

4.12 罂粟碱的用法用量

1.(1)口服:每次30~60mg,每天3次。(2)肌内注射:每次30mg,每天90~120mg。(3)静脉注射:每次30~120mg,每3小时1次,用5%的葡萄糖稀释后缓慢注射,注射时间不少于1~2min。用于心脏停搏时,两次之间要相隔10min。(4)阴茎内注射:在诊断和治疗勃起障碍时,盐酸罂粟碱可通过注入阴茎海绵体腔。初始剂量是7.5mg,再根据药物反应增加至30~60mg。如果效果欠佳,可加用酚妥拉明。建议注射一周不超过3次,也不能连续2天注射。

2.儿童:(1)肌内注射:每次1.5mg/kg,每天4次。(2)静脉注射:每次1.5mg/kg,每天4次。

4.13 药物相互作用

1.与左旋多巴合用时,可减弱后者的疗效,罂粟碱能阻断多巴胺受体

2.与烟碱合用,吸烟时可因烟碱作用,使罂粟碱的疗效降低。

3.与碘克沙酸合用,在进行阴茎插入声图描记时,罂粟碱常用于注入造影剂前产生勃起。碘克沙酸可与罂粟碱形成一种糊状沉淀,沉积在阴茎上,引起严重后果。

4.14 专家点评

罂粟碱是一种血管扩张剂,特别是肺动脉、冠状动脉、大血管,产生全身非特异性的动脉扩张和平滑肌松弛。对于各种原因引起栓塞性疼痛、心绞痛、幽门痉挛、胆绞痛有效。但在一般剂量下疗效不显著。大剂量的罂粟碱可引起低血压和心动过速。罂粟碱对中枢神经系统没有作用。罂粟碱为非特异性平滑肌解痉剂,对血管、支气管、胃肠道平滑肌都有松弛作用。因此临床常用于心绞痛、胆绞痛。过量或过快导致心脏停搏而死亡,不宜久用,以防成瘾。

5 罂粟碱中毒

罂粟碱(帕帕非林)为阿片中异喹啉生物碱之一,为特异性平滑肌解痉药,通过松弛血管平滑肌,使冠脉扩张,外周阻力及脑血管阻力降低,主要用于治疗脑血管痉挛和脑血栓形成以及脑供血不足、肺栓塞、肢端动脉痉挛症及动脉血栓性疼痛等;对高血压、心绞痛、幽门痉挛、胆绞痛、肠绞痛、支气管哮喘等,在一般剂量下疗效不显著,大剂量有镇静作用,过量抑制心肌兴奋传导并引起心律失常。口服每次30~60mg,3/d,极量每次0.2g,0.6g/d;肌注或静滴每次30mg,90~120mg/d,静滴时30~60mg,用5%葡萄糖液稀释后缓慢滴入。人致死量为100~500mg。小鼠口服LD50为2.5g/kg。本药主要损害神经系统、心脏、肝脏等。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.不良反应

(1)口服反应:恶心、厌食、便秘、腹泻、腹部不适、眩晕、嗜睡、头痛等。

(2)注射反应:全身不适、面色潮红、出汗口干、喉干、瘙痒、皮疹、头痛、嗜睡等。

2.中毒表现

(1)大剂量时,血压微升,呼吸深度增加,阵发性心动过速,短阵室性期前收缩

(2)快速静注,视力模糊,房室传导阻滞,心律不齐及呼吸停止。

(3)超剂量:复视眼球震颤、软弱、嗜睡、昏迷、呼吸抑制。

(4)依赖性:长期应用可产生烦躁不安(依赖性)。戒断现象:流泪、哈欠、周身不适。长期或大量服用可出现肝损害,黄疸,肝功异常。

5.2 治疗

罂粟碱中毒的治疗要点为[2]

1.发生不良反应应立即停药。

2.口服大量应尽快催吐,洗胃,导泻,大量输液加快其从体内排泄。

3.特效拮抗剂纳洛酮的应用,静注0.4~0.8mg或10μg/kg,2min产生最大效应,维持时间30~40min,肌注10min出现最大效应,维持2.5~3h。临床根据病情,第1次注射后,以每小时3.6μg/kg速度静滴或每隔15~30min重复注射,成人每次0.4mg。

4.呼吸、循环抑制者,保持呼吸通畅,吸氧,必要时气管插管,行人工呼吸

5.快速补液,以促进药物排泄,并维持水和电解质酸碱平衡

6.对症、支持治疗。

7.产生依赖性病人应积极进行戒断康复治疗(脱毒治疗,康复治疗,后续照顾)。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:154-155.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:155.

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