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依他尼酸

1 拼音

yī tā ní suān

2 英文参考

ethacrynic acid[湘雅医学专业词典]

edecrin[湘雅医学专业词典]

3 依他尼酸药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

依他尼酸

3.1.2 汉语拼音

Yitanisuan

3.1.3 英文名

Etacrynic Acid

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C13H12Cl2O4    303.14

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸。按干燥品计算,含C13H12Cl2O4不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦涩。

本品在乙醇乙醚中易溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为121~125℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约30mg,加氢氧化钠试液2ml,置水浴中加热5分钟,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.25ml与10%的变色酸钠溶液0.5ml,小心加硫酸2ml,即显深紫色。

(2)取本品,加盐酸甲醇(1:1000)溶解并制成每1ml中约含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在270nm的波长处有最大吸收

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》196图)一致。

(4)取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g,混合,炽灼后放冷,残渣氯化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 苯提取物

取本品1.0g,加8%亚硫酸钠溶液50ml,振摇使溶解,放置20分钟,加盐酸5ml,摇匀,用苯提取3次,每次15ml,振摇2分钟,分取苯层,必要时置离心管中离心,合并苯液置已恒重蒸发皿中,置水浴上蒸发至干,在60℃减压干燥2小时,遗留残渣不得过20mg。

3.7.2 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,置碘瓶中,加冰醋酸40ml溶解后,精密加溴滴定液(0.05mol/L)25ml,加盐酸3ml,立即密塞,摇匀,在暗处放置1小时,注意微开瓶塞,加碘化钾试液10ml,立即密塞,摇匀,再加水100ml,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液2ml,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml溴滴定液(0.05mol/L)相当于15.16mg的C13H12Cl2O4

3.9 类别

利尿药

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

依他尼酸片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 依他尼酸说明书

4.1 药品名称

依他尼酸

4.2 英文名称

Etacrynic Acid

4.3 依他尼酸的别名

利尿酸利尿酸钠;Edecrin;Ethacrynate

4.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 利尿降压药

4.5 剂型

1.片剂:每片25mg;

2.注射剂(粉):每支含依他尼酸钠25mg、甘露醇31.25mg。

4.6 依他尼酸的药理作用

利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。

4.7 依他尼酸的药代动力学

口服后吸收迅速,30min内出现作用,约2h达最高峰,持续约6~8h;静脉注射后5~10min开始利尿,1~2h达高峰,持续约2h。药物肝脏代谢,2/3经肾排泄,1/3经胆道排泄,其中20%为药物原形,其余为代谢产物。依他尼酸在体内无蓄积作用。水肿患者服药后第1天尿量可达4L以上,因此必须小心应用,随时调整剂量,以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性碱血症。

4.8 依他尼酸的适应

临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水肝癌腹腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。

4.9 依他尼酸的禁忌

孕妇禁用,无尿患者和婴儿禁用。

4.10 注意事项

1.哺乳妇女、糖尿病、有痛风史者、严重肝肾功能损害、有红斑狼疮史者(可诱发狼疮活动)慎用。

2.长期使用应检查血清中电解质,并补充调整。可补充钾盐,口服10%氯化钾溶液每次10ml,每天3次。

3.注射应更换部位,以免发生血栓性静脉炎

4.11 依他尼酸的不良反应

类似呋塞米。按常量服用,虽然同时补钾,仍可能出现口干乏力肌肉痉挛、感觉异常、食欲减退、恶心视力模糊、头痛等,主要与电解质紊乱(低钾、低钠血症,低氯性碱中毒)有关。依他尼酸亦能引起高尿酸血症、高血糖直立性低血压、胃肠道不适、暂时或永久性耳聋等。也有报道,极少数患者出现肝细胞损伤过敏性紫癜粒细胞缺乏、皮疹、发热等。

4.12 依他尼酸的用法用量

1.一般用于其他利尿药无效者。成人口服:每次25mg,每天1~3次,如果效果不佳可逐渐加量,一般每天剂量不宜超过100mg,3~5天为1个疗程。

2.急性肺水肿:将依他尼酸25~50mg溶于20~40ml生理盐水注射剂中,在10~20min缓慢静脉注射或滴注。根据病情可增加剂量,但每次剂量不宜超过100mg。

3.急性肾衰:用于早期,可望减轻急性肾小管坏死的发生。以依他尼酸25~50mg溶于40~50ml生理盐水注射剂中缓慢静脉注射,一次剂量不宜超过100mg,必要时可于2~4h后再注射1次。第2次注射时宜更换注射部位。

4.13 药物相互作用

1.依他尼酸与氨基糖苷类抗生素合用,可增加耳毒性

2.与糖皮质激素合用,可增加低血钾和胃出血的发生机会。

3.与强心苷同用,可因依他尼酸致低血钾而增加后者的毒性。

4.与锂盐合用,可增加锂中毒的危险。

5.与华法林氯贝丁酯合用,因竞争与血浆蛋白的结合而增加此二药血中的游离药物浓度,应注意。

6.与其他降压药同用,可增加直立性低血压的发生。

7.注射剂不宜与普鲁卡因青霉青霉青霉素氯霉素配伍,以免使依他尼酸失效。

8.注射剂如与pH低于5的酸性溶液配伍,可析出依他尼酸的结晶沉淀。

4.14 专家点评

依他尼酸是当前临床应用的最强利尿剂,作用迅速而可靠,适用于各种病因引起的水肿,为急性肺水肿的首选药物之一。此药不良反应相对轻微,比较安全,为广大临床医师所喜用。

5 依他尼酸中毒

依他尼酸(利尿酸)也是作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药,其作用机制和作用特点同呋塞米。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、硬化腹水、脑水肿及其他水肿等。小鼠LD50口服为627mg/kg,静注为176mg/kg。常用量口服25mg/次,l~3/d;静注或静滴每次25~50mg,以0.85%氯化钠注射液稀释后缓慢静滴或静注。主要影响水盐代谢,排出大量氯(氯的排出量多于钠)和钾,而导致低血钾或低血氯性碱中毒。[1]

5.1 临床表现

不良反应表现如下[1]

1.中枢神经系统

如头痛、疲乏、衰弱、无力、感觉异常、视物模糊等。

2.消化系统

如恶心、呕吐、食欲减退、腹痛腹泻、胃肠道出血、急性胰腺炎,偶见黄疸、肝功能异常等。偶有因胃肠道穿孔引发腹膜炎

3.循环系统

低血压休克栓塞脉管炎等。

4.血液系统

白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少等。5.听觉障碍耳鸣,暂时性或永久性耳聋。

6.水和电解质平衡紊乱和酸碱平衡失调

长期大量应用本药可引起低钠血症、低钾血症、低氯血症及低氯性碱中毒。

7.泌尿系统

尿频血尿等,大剂量应用也可出现少尿或无尿等。

8.其他

皮疹、瘙痒、血糖升高、糖尿、尿素氮增高、肌酐增高、血尿酸增高、诱发急性痛风表现及全身不适、口干、肌肉痉挛、发冷、发热等。

5.2 治疗

依他尼酸中毒的治疗要点为[1]

1.服用大剂量中毒者应立即进行催吐、洗胃。

2.补液,补钾,纠正水和电解质代谢紊乱。

3.其他:对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:164.

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