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乙酰半胱氨酸

1 拼音

yǐ xiān bàn guāng ān suān

2 英文参考

acetylcysteine[21世纪双语科技词典]

broncholysin[湘雅医学专业词典]

3 概述

乙酰半胱氨酸是一种祛痰药,为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的臭气,味酸;有引湿性。化学结构中的巯基可使黏蛋白的双硫键断裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。用于黏稠痰液引起的咳痰困难和呼吸困难。口服安全,但作用不可靠。本药尚用于对乙酰氨基酚中毒的解救。本药主要以喷雾或气管内滴注的形式给药。

4 乙酰半胱氨酸药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

乙酰半胱氨酸

4.1.2 汉语拼音

Yixian Banguang'ansuan

4.1.3 英文名

Acetylcysteine

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C5H9NO3S  163.20

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N-乙酰基-L-半胱氨酸。按干燥品计算,含C5H9NO3S应为98.0%~102.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的臭气,味酸;有引湿性。

本品在水或乙醇中易溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为104~110℃。

4.5.2 比旋度

取本品约2.5g,精密称定,加乙二胺四醋酸二钠溶液(1→100) 2ml与氢氧化钠试液(4→100)15ml使溶解,用磷酸缓冲液(pH7.0)定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+21.0°至+27.0°。

4.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,加10%氢氧化钠溶液2ml溶解后,加醋酸铅试液1ml,加热煮沸,溶液渐显黄褐色,继而产生黑色沉淀。

(2)取本品约10mg,加氢氧化钠试液1ml溶解后,加亚硝基铁氰化钠试液数滴,摇匀,即显深红色;放置后渐显黄色,上层留有红色环,振摇后又变成红色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》7图)一致。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为1.5~2.5。

4.7.2 溶液的澄清度

取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ B),溶液应澄清。

4.7.3 干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在70℃减压干燥3小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.7.6 热原

取本品,加氯化钠注射液适量溶解后,用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0,用氯化钠注射液稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ D),剂量按家兔体重每1kg注射10ml,应符合规定(供注射用)。

4.8 含量测定

取本品约0.3g,精密称定,加水30ml溶解后,在20~25℃用碘滴定液(0.05mol/L)迅速滴定至溶液显微黄色,并在30秒钟内不褪。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相当于16.32mg的C5H9NO3S。

4.9 类别

祛痰药。

4.10 贮藏

密封,在凉暗处保存

4.11 制剂

(1)乙酰半胱氨酸颗粒 (2)喷雾用乙酰半胱氨酸

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 乙酰半胱氨酸说明书

5.1 药品名称

乙酰半胱氨酸

5.2 英文名称

Acetylcysteine

5.3 乙酰半胱氨酸的别名

莫咳痰易净易咳净N-乙酰-L-半胱氨酸广安美可舒N-乙酰半胱氨酸;Airbron;Mucomyst

5.4 分类

呼吸系统药物 > 祛痰药物 > 促进痰液溶解的药物

5.5 剂型

乙酰半胱氨酸喷雾剂:每瓶500mg。

5.6 性状

白色结晶性粉末,有类似蒜的臭气,味酸,有引湿性。在水或乙醇中易溶。熔点101--107℃。

5.7 乙酰半胱氨酸的药理作用

乙酰半胱氨酸分子中含巯基(-SH),可使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂,同时对脱氧核糖核核核酸纤维也有裂解作用。所以,无论对白色黏痰或脓痰,均能起到溶解效应,使黏度下降,易于咳出。

5.8 乙酰半胱氨酸的药代动力学

乙酰半胱氨酸喷雾吸入后,在1min内起效,5~10min作用最大。吸收后在肝内经脱乙酰基代谢,生成半胱氨酸。

5.9 乙酰半胱氨酸的适应

用于大量黏痰阻塞气道不易咳出引起的呼吸困难的危重情况。如手术后的咯痰困难、急性和慢性支气管炎支气管扩张肺结核肺炎肺气肿等引起的痰液粘稠、咯痰困难、痰阻气管等。本品尚可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒

5.10 乙酰半胱氨酸的禁忌

老年患者、严重呼吸道阻塞和支气管哮喘患者禁用。

5.11 注意事项

1.糖尿病患者。

2.药物对妊娠的影响:美国食品药品管理局将乙酰半胱氨酸分为妊娠B类。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)乙酰半胱氨酸可干扰硝普盐试验,导致血或尿中酮体假阳性反应;(2)乙酰半胱氨酸可显著干扰水杨酸测定,接受乙酰半胱氨酸治疗的患者不应用比色测定法测定水杨酸盐浓度。

4.乙酰半胱氨酸不宜与金属、橡皮、氧化剂氧气接触,因此雾器应用玻璃塑料制作。

5.乙酰半胱氨酸与碘化油糜蛋白酶胰蛋白酶配伍禁忌

6.乙酰半胱氨酸水溶液在空气中易氧化变质,因此应在临用前配制。剩余溶液应密封并贮于冰箱中,48h内用完。

7.避免同时服用强力镇咳药

8.在服用乙酰半胱氨酸颗粒剂前,可加少量温开水(禁用80℃以上热水)溶解后混匀服用,也可直接口服。

9.据国外资料报道,乙酰半胱氨酸口服时常规不得与药用炭合用。

10.用药后如遇恶心呕吐可暂停给药,支气管痉挛可用异丙肾上腺上腺上腺素缓解。

5.12 乙酰半胱氨酸的不良反应

1.此药有特殊的气味和对呼吸道有刺激性,可引起恶心、呕吐和呛咳等,有时导致支气管痉挛,一般减量即可缓解,如遇恶心、呕吐可暂停给药。

2.支气管痉挛可用异丙肾上腺上腺上腺素缓解。

5.13 乙酰半胱氨酸的用法用量

1.仅用于非紧急情况下,以10%溶液喷雾吸入,每天3次,每次1~3ml。

2.气管滴入:急救时以5%溶液经气管插管或直接滴入气管内,每天2~6次,每次1~2ml。

3.气管注入:急救时,以5%溶液用注射器自气管的甲状软骨环骨膜处注入气管内,每次0.5~2ml(婴儿0.5ml,儿童1ml,成人2ml)。

5.14 药物相互作用

1.此药易使青霉素、头孢菌素等抗生素破坏失效,故不宜与之并用,必要时可间隔4h交替使用。

2.铁、铜等金属和橡皮、氧化剂、氧气能与其结合而使之失效,用时注意。

3.同用酸性较强药物,可使其作用明显降低。

5.15 专家点评

用于黏性或脓性痰不易咳出,尤其适用于手术后咳痰困难者及肺部感染的预防和治疗。乙酰半胱氨酸为黏痰溶解剂,能使痰中蛋白分解,使痰黏性下降易于咳出。

6 乙酰半胱氨酸中毒

乙酰半胱氨酸(痰易净、易咳净)化学结构中的巯基可使黏蛋白的双硫键断裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。用于黏稠痰液引起的咳痰困难和呼吸困难。口服安全,但作用不可靠。本药尚用于对乙酰氨基酚中毒的解救。本药主要以喷雾或气管内滴注的形式给药。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.气道给药时可引起咳呛、支气管痉挛、恶心、呕吐、胃炎等不良反应。

2.直接滴入呼吸道可产生大量痰液,如引流不及时可引起气道堵塞、窒息。3.口服用药时,偶有恶心。

4.静脉注射治疗对乙酰氨基酚严重中毒时,有发生过敏反应的报道:周身红疹、瘙痒、头晕、支气管痉挛、呼吸急促、心动过速、血管神经性水肿低血压

6.2 诊断

乙酰半胱氨酸中毒的诊断要点为[1]

有乙酰半胱氨酸应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

乙酰半胱氨酸中毒的治疗要点为[1]

1.气道给药出现明显咳呛时减量即可缓解,出现支气管痉挛时可用异丙基肾上腺素缓解。

2.发生过敏反应时,应立即停药,并予对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:113.

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