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左炔诺孕酮

1 拼音

zuǒ quē nuò yùn tóng

2 英文参考

Levonorgestrel[湘雅医学专业词典]

3 左炔诺孕酮药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

左炔诺孕酮

3.1.2 汉语拼音

Zuoquenuoyuntong

3.1.3 英文名

Levonorgestrel

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C21H28O2     312.47

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(一)-13-乙基-17-羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。含C21H28O2应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为233~239℃,熔距在5℃以内。

3.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-30℃至-35℃。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》726图)一致。

3.7 检查

3.7.1 乙炔

精密称取本品约0.1g,加四氢呋喃40ml使溶解,加5%硝酸银溶液10ml,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于2.503mg的乙炔基(-C≡CH)。本品含乙炔基应为7.81%~8.18%。

3.7.2 有关物质

取本品,加流动相溶解并制成每1ml中约含75μg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0%)。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(70:30)为流动相;检测波长为240nm。取左炔诺孕酮与醋酸甲地孕酮,加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含左炔诺孕酮75μg与醋酸甲地孕酮0.5mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按左炔诺孕酮峰计算不低于2000,左炔诺孕酮峰与醋酸甲地孕酮峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含75μg的溶液,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取左炔诺孕酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

孕激素类药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

(1)左炔诺孕酮片  (2)左炔诺孕酮炔雌醚片  (3)复方左炔诺孕酮片  (4)复方左炔诺孕酮滴丸

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 左炔诺孕酮说明书

4.1 左炔诺孕酮的别名

D-甲炔诺酮 ,左旋甲炔诺酮 ,左炔诺孕酮

4.2 外文名

Levonorgestrel ,D-Norgestrel

4.3 左炔诺孕酮的适应

用于避孕临床效果好,使用方便,续用率高,宜选用于不想绝育而随时需要恢复生育的妇女,可以随时取出埋植剂。是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药。口服吸收迅速,经0.5~2小时血浓度达峰值,半衰期10~24小时。蛋白结合率93%~95%,生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢子宫代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片,可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小,由于三相片每周期减少本品用量约40%,不良反应少,通过剂型改变,还可作为多种长效避孕药

4.4 左炔诺孕酮的用量用法

皮下埋植:在月经第7日,于上臂或前臂内侧局麻后作3~4mm切口,用10号套针将6枚囊管呈扇形埋入皮下。如深埋入肌肉脂肪就较难取出。

用作短效口服避孕药:从月经第5日开始服用复方左旋甲炔诺酮片,每日1片,连服22日,不能间断,最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5日继续服药。

4.5 注意事项

常见有月经紊乱,其中经期延长和突破性出血最为多见,但随着植入时间的延长而逐渐减少。可有头痛恶心、抑郁等不良反应。

4.6 规格

埋植剂:矽胶囊管长34mm,外径2.4mm,内径1.57mm,每枚含D-甲炔诺酮36mg。复方左旋甲炔诺酮片:每片含左旋甲炔诺酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。

4.7 其它制剂

1.复方左炔诺孕酮滴丸:滴丸剂,北京制药厂生产。每粒含左炔诺孕酮0.15毫克,炔雌醇0.03毫克。口服。

2.毓婷(左炔诺孕酮片):片剂,北京第三制药厂生产。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服,于房事后72小时内口服1片,隔12小时后再服1片。紧急避孕用,不宜做常规方法

3.惠婷(左炔诺孕酮片):片剂,北京中惠制药厂生产。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服。

4.左炔诺孕酮双相片:片剂,开始11日每片含左炔诺孕酮0.05毫克和炔雌醇0.05毫克;以后10日每片含相应药物0.125毫克和0.05毫克。口服。

5.左炔诺孕酮三相片:片剂,开始6日每片含左炔诺孕酮0.05毫克和炔雌醇0.03毫克;中期5日每片含相应药物0.075毫克和0.04毫克;后期10日每片含相应药物0.125毫克和0.03毫克。口服。

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